名称:Valproic Acid (sodium salt) 
品牌: Medlife
CAS号:1069-66-5
货号:PC54613
规格:10mg/价格:询价
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规格:50mg/价格:询价
规格:100mg/价格:询价
规格:10g/价格:¥648.00
规格:25g/价格:¥1176.00
规格:50g/价格:¥2050.00
规格:100g/价格:¥3469.00
链接:https://www.med-life.cn/product/1245298.html

在神经科学、肿瘤学及发育生物学领域，丙戊酸钠（Valproic Acid Sodium Salt, VPA-Na®）凭借其独特的双重身份——经典抗癫痫药物与强效组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，已成为科研人员探索表观遗传调控、神经保护及抗肿瘤机制的核心工具。作为丙戊酸（VPA）的钠盐形式，VPA-Na®通过提高水溶性和稳定性，显著优化了实验操作的便捷性，为从基础研究到转化医学的探索提供了可靠支持。

一、化学特性与作用机制：钠盐修饰的科学价值

VPA-Na®的化学式为C₈H₁₅NaO₂，其结构由短链脂肪酸（戊酸）与支链烷基（异戊基）组成，钠盐形式使其在水中溶解度提升至500 mg/mL（pH 7.4），远高于游离酸（约20 mg/mL）。这一特性不仅简化了细胞培养与动物实验的给药流程，更通过稳定pH环境减少了药物降解风险。

核心作用机制：

HDAC抑制：VPA-Na®通过竞争性结合HDAC的锌离子活性中心，抑制组蛋白去乙酰化，导致染色质结构松散，促进抑癌基因（如p21、p53）的转录激活。
GABA能系统调节：作为GABA转氨酶抑制剂，VPA-Na®可增加脑内GABA水平，增强抑制性神经传递，解释其抗癫痫与抗焦虑效应。
多靶点干预：研究显示其还可抑制mTOR通路、激活AMPK，并调节线粒体功能，形成多层次的生物效应网络。

二、科研应用：跨领域的突破性进展

1. 神经科学与神经疾病研究

抗癫痫机制：在戊四唑诱导的癫痫小鼠模型中，VPA-Na®（300 mg/kg，腹腔注射）可完全抑制癫痫发作，其疗效与脑内GABA水平提升及HDAC抑制密切相关。
神经保护作用：对阿尔茨海默病模型小鼠的研究表明，VPA-Na®可减少Aβ斑块沉积，并通过HDAC抑制促进神经元突触可塑性，改善认知功能。
自闭症谱系障碍（ASD）：临床前研究显示，VPA-Na®暴露可诱导大鼠后代出现ASD样行为，为探索环境因素与表观遗传互作提供了理想模型。
2. 肿瘤治疗：表观遗传药物的潜力

VPA-Na®通过HDAC抑制与多靶点调控，展现出广谱抗肿瘤活性：

血液肿瘤：在急性髓系白血病（AML）细胞系中，VPA-Na®（5 mM）处理48小时可诱导70%细胞凋亡，并增强全反式维甲酸（ATRA）的分化诱导效果。
实体瘤：与顺铂联用时，VPA-Na®可降低卵巢癌细胞系SKOV3的IC₅₀值（从12 μM降至6 μM），并通过抑制NF-κB通路减少化疗耐药性。
免疫治疗协同：研究证实VPA-Na®可上调肿瘤细胞表面MHC-I类分子表达，增强T细胞对肿瘤的识别与杀伤。
3. 发育生物学与干细胞研究

诱导多能干细胞（iPSC）：VPA-Na®（2 mM）与OCT4、SOX2等因子联用，可显著提高小鼠成纤维细胞重编程为iPSC的效率（从0.1%提升至1.5%）。
神经分化调控：在胚胎干细胞向神经元分化过程中，VPA-Na®通过HDAC抑制促进神经外胚层基因（如Nestin、Pax6）的表达，加速神经发生。

三、实验设计建议：从基础到转化的研究路径

1. 细胞水平研究

HDAC活性检测：使用荧光底物法（如Fluor de Lys）测定VPA-Na®对细胞裂解液中HDAC活性的抑制率。
表观遗传分析：通过ChIP-seq技术验证VPA-Na®处理后组蛋白H3乙酰化（H3K9ac）水平的变化。
2. 动物模型研究

癫痫治疗评估：在PTZ诱导的癫痫大鼠中，记录发作潜伏期与持续时间，结合脑电图（EEG）分析药物对脑电活动的调节。
肿瘤移植模型：在裸鼠皮下接种HCT116结肠癌细胞，评估VPA-Na®单用及与5-FU联用的抑瘤效果，检测肿瘤组织中HDAC1/2表达变化。
3. 安全性评价

肝毒性检测：通过ALT/AST酶活性测定与肝组织H&E染色，评估VPA-Na®长期给药（8周）对小鼠肝脏的影响。
生殖毒性研究：在斑马鱼胚胎中测试VPA-Na®的发育毒性，观察心率、体长与畸形率等指标。

四、未来展望：从实验室到临床的转化挑战

尽管VPA-Na®在科研中应用广泛，但其临床转化仍需解决以下问题：

剂量优化：平衡抗癫痫/抗肿瘤疗效与肝毒性、致畸风险，开发靶向递送系统（如纳米颗粒）。
联合疗法：探索与DNA甲基化抑制剂（如5-azaC）或免疫检查点抑制剂的协同方案。
生物标志物开发：通过组学技术筛选对VPA-Na®敏感的患者亚群，实现精准医疗。
结语：VPA-Na®作为钠盐型丙戊酸的代表，其化学修饰与多靶点机制为神经疾病、肿瘤治疗及发育生物学研究提供了独特工具。从基础机制解析到临床前模型验证，这一分子正持续推动表观遗传药物的开发进程。对于从事神经科学、肿瘤学或干细胞研究的团队而言，VPA-Na®无疑是探索表观遗传调控与疾病干预的“关键钥匙”。

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