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发布日期:2025/8/21 16:19:00

在寄生虫学、神经药理学及离子通道研究领域,兼具抗寄生虫活性与离子通道调控功能的小分子工具,是连接基础研究与临床转化的重要桥梁。Ivermectin 作为一款广泛应用于人类与动物的抗寄生虫剂,不仅能高效杀灭线虫、节肢动物等寄生虫,更因其作为 P2X4 和 α7 nAChRs 正异构效应物的独特属性,成为科研人员解析离子通道功能、探索神经信号传导及寄生虫致死机制的 “多功能工具”,为多领域研究提供可靠的实验支持。​

 

三大核心研究场景,解锁跨界研究潜力​
寄生虫防治机制的 “经典模型药”:在寄生虫学研究中,Ivermectin 通过靶向寄生虫的谷氨酸门控氯离子通道(GluCl),导致氯离子内流引发寄生虫麻痹死亡,其对盘尾丝虫、蛔虫等的杀灭效率可达 90% 以上。在体外寄生虫模型(如秀丽隐杆线虫)中,10-100nM 浓度即可显著抑制虫体运动,结合基因敲除实验可验证 GluCl 亚型在药物敏感性中的作用,为新型抗寄生虫药物的靶点筛选提供参考。同时,其在寄生虫抗药性研究中,可作为基准药物检测耐药株的基因突变(如 GluCl 受体突变),解析耐药机制。​
P2X4 离子通道功能的 “精准调节剂”:作为 P2X4 受体的正异构效应物,Ivermectin 可增强 ATP 诱导的 P2X4 通道开放概率,在小胶质细胞模型中,1μM 浓度即可使钙内流增加 2 倍,促进细胞因子释放与吞噬功能激活。在神经病理性疼痛研究中,通过调控 P2X4 活性,可观察其对疼痛信号传导的影响(如降低大鼠痛觉过敏评分),为探索 P2X4 作为疼痛治疗靶点的潜力提供实验依据,其特异性调节作用较非选择性通道调节剂更利于机制解析。​
α7 nAChRs 介导的神经功能研究 “探针”:在中枢神经系统研究中,Ivermectin 可正向调节 α7 烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAChRs),增强乙酰胆碱诱导的电流响应(EC50 约为 1μM)。在海马神经元模型中,其可促进突触前递质释放,改善突触可塑性,与认知功能调节相关;在阿尔茨海默病细胞模型中,激活 α7 nAChRs 可减少 Aβ 诱导的神经毒性(细胞存活率提升 30%),为神经退行性疾病的离子通道靶向干预研究提供新思路。​

 

科研级优势,保障实验可靠性​
明确的作用机制与活性数据:纯度≥98%(HPLC 检测),抗寄生虫活性(针对秀丽隐杆线虫的 IC50 约为 2nM)与离子通道调节效应(P2X4 增强活性 EC50 约 0.5μM)均经过验证,实验重复性高。​
良好的生物相容性与适用性:易溶于 DMSO(溶解度≥10mM),可用于细胞实验(推荐浓度 0.1-10μM)、动物模型(口服或注射给药,小鼠剂量 5-20mg/kg);对哺乳动物毒性较低,在有效实验浓度下对正常细胞活力影响小(存活率>85%)。​


多学科研究适配性:兼容寄生虫学(抗虫活性检测、耐药机制)、神经科学(离子通道电生理、突触功能)、药理学(靶点验证、药物协同效应)等多领域实验,支持从基础机制到应用转化的全流程研究。​
从寄生虫防治的经典应用到离子通道调控的前沿探索,Ivermectin 以 “跨界活性 + 明确机制” 的优势,成为连接不同研究领域的独特工具。多维度的科研突破,从选择多能的小分子探针开始!

 

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来源:https://www.med-life.cn/product/148913.html

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