中文名称 :条叶蓟素
中文别名 :甘草异黄烷酮
英文名称 :Cirsiliol
英文别名 :5,5',7-trihydroxy-2',2'-dimethyl-2,3-dihydro-2'H,4H-3,6'-bichromen-4-one;Lico-iso-flavanone;Licoisoflavanone;5,7-dihydroxy-3-(5-hydroxy-2,2-dimethylchromen-6-yl)-2,3-dihydrochromen-4-one;5,5',7-Trihydroxy-2',2'-dimethyl-[3,6'-bi-2H-1-benzopyran]-4(3H)-one;[ "" ]
Cas No. :34334-69-5
分子式 :C17H14O7
分子量 :330.29
在天然药物研发与多疾病机制研究的热潮中,条叶蓟素(Cirsilineol)正以 “菊科植物源活性分子” 的独特身份,成为科研人员探索炎症调控、肿瘤干预与微生物感染防治的 “天然利器”!这种从条叶蓟等菊科植物中提取的活性成分,凭借萜类或黄酮类骨架的特殊结构,展现出抗炎、抗肿瘤、抗菌等多重生物活性,其 “多靶点协同作用” 机制更是为复杂疾病的研究提供了全新视角,从基础细胞实验到动物模型验证,全方位赋能天然产物科研突破!
分子特性:天然活性的 “结构密码”
条叶蓟素的化学结构赋予其三大核心优势,奠定科研应用基础:
结构独特性:含有的萜类或黄酮类骨架使其能与多种生物大分子(如酶、受体)特异性结合,为多靶点研究提供结构基础;
生物相容性优异:源于天然植物提取,经纯化后毒性较低(体外细胞实验 CC50 通常>50 μM),适合构建动物疾病模型,降低实验干扰;
活性稳定性强:在生理 pH 与温度范围内保持结构稳定,可通过口服、注射等多种方式给药,适配不同研究场景的给药需求。
四大核心科研应用:天然活性的 “多元价值”
1. 炎症性疾病研究的 “天然调节剂”
在类风湿关节炎、溃疡性结肠炎等模型中,条叶蓟素展现显著抗炎活性:
精准抑制炎症因子:通过下调 TNF-α、IL-6、IL-1β 等促炎因子表达,阻断炎症级联反应,体外实验中对 LPS 诱导的巨噬细胞炎症因子抑制率可达 40%-60%;
调控炎症信号通路:特异性抑制 NF-κB、MAPK 等通路的激活,减少炎症相关基因转录,在小鼠结肠炎模型中可降低结肠组织损伤评分 30% 以上。
2. 抗肿瘤研究的 “潜在干预剂”
针对肺癌、肝癌、乳腺癌等肿瘤模型,其作用机制逐步明晰:
抑制肿瘤细胞增殖:通过诱导细胞周期阻滞(如 G2/M 期停滞),降低肿瘤细胞 Ki-67 阳性率,体外实验对 A549 肺癌细胞的 IC50 约为 20-30 μM;
促进凋亡与抑制转移:上调 Bax/Bcl-2 比值激活线粒体凋亡通路,同时下调 MMP-2/9 表达阻断肿瘤侵袭,裸鼠移植瘤模型中可使肿瘤体积缩小 25%-40%。
3. 抗菌与抗病毒研究的 “天然防御盾”
在耐药菌与病毒感染研究中,展现独特优势:
广谱抗菌活性:对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等致病菌具有抑制作用,尤其对耐药菌株(如 MRSA)的 MIC 值可达 16-64 μg/mL,为新型抗菌剂研发提供思路;
抗病毒潜力:体外实验显示对流感病毒、疱疹病毒等有一定抑制作用,可能通过干扰病毒包膜融合或复制过程发挥作用。
4. 天然药物开发的 “先导化合物”
作为植物源活性分子,其为药物研发提供优质起点:
构效关系研究:通过对其酚羟基、双键等位点进行结构修饰,可优化活性与药代动力学特性,已发现部分衍生物活性提升 2-3 倍;
复方协同效应:与其他天然产物(如黄芩苷、姜黄素)联用可产生协同抗炎 / 抗肿瘤效果,为中药复方现代化研究提供实验依据。
典型实验数据参考
抗炎活性:LPS 诱导 RAW264.7 细胞模型中,条叶蓟素(50 μM)处理后,NO 释放量降低 58%,IL-6 mRNA 表达下调 62%;
抗肿瘤活性:HepG2 肝癌细胞经 30 μM 条叶蓟素处理 48 小时后,凋亡率达 35.2%,显著高于对照组(5.1%)。
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