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SQ109

(Synonyms: NSC 722041)

目录号: PC12849 纯度: ≥98%

抗生素，用于治疗肺结核，SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期，杀死细胞，IC50 为 50±8 nM。

CAS No. :502487-67-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC12849-5mg	5mg	¥1445.00	请登录
PC12849-10mg	10mg	¥2315.00	请登录
PC12849-50mg	50mg	¥5675.00	请登录
PC12849-100mg	100mg	¥7945.00	请登录

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中文名称

SQ109

英文名称

SQ109

英文别名

1,2-Ethanediamine, N-[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadienyl]-N'-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl-;SQ109;1,2-Ethanediamine,N-[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadienyl]-N'-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl-;N'-(2-adamantyl)-N-[(2E)-3,7-dimethylocta-2,6-dienyl]ethane-1,2-diamine;NSC 722041;SQ-109;N-[(2E)-3,7-Dimethyl-2,6-octadienyl]-N′-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl-1,2-ethanediamine;N-[(2E)-3,7-dimethyl-2,6-octadienyl]-NŒ-tricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl-1,2-ethanediamine;N-[(2E)-3,7-Dimethyl-2,6-octadienyl]-N'-tricyclo[3.3.1.1(3,7)]dec-2-yl-1,2-ethanediamine;M. tuberculosis

Cas No.

502487-67-4

分子式

C₂₂H₃₈N₂

分子量

330.55

包装储存

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

抗生素，用于治疗肺结核，SQ109 有效抑制寄生虫的锥虫成虫期，杀死细胞，IC50 为 50±8 nM。

生物活性

SQ109 is a potent inhibitor of the trypomastigote form of the parasite, with IC₅₀ for cell killing of 50±8 nM. SQ109, targets MmpL3, is an antitubercular agent.

性状

Liquid

IC50 & Target[1][2]

Trypanosoma

体外研究(In Vitro)

SQ109 also inhibits extracellular epimastigotes (IC₅₀, 4.6±1 μM) and the clinically relevant intracellular amastigotes (IC₅₀, ~0.5 to 1 μM), with a selectivity index of ~10 to 20. SQ109 has little effect (EC₅₀, ~80 μM) in a red blood cell hemolysis assay. Besides, SQ109 causes major ultrastructural changes in all three life cycle forms, as observed by light microscopy, scanning electron microscopy (SEM), and transmission electron microscopy (TEM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Oral administration of SQ109 (0.1-25 mg/kg per day) to the mice for 28 days results in dose-dependent reductions of mycobacterial load in both spleen and lung comparable to that of EMB administered at 100 mg/kg per day, but is less potent than isoniazid (INH) at 25 mg/kg per day. Pharmacokinetic profiles of SQ109 in mice following a single administration showed its C_max as 1038 (intravenous (i.v.)) and 135 ng/mL (p.o.), with an oral T_max of 0.31 h. The elimination t_1/2 of SQ109 is 3.5 (i.v.) and 5.2 h (p.o.). The oral bioavailability is 4%. The terminal half-life (t_1/2) of SQ109 in dogs (12-29 h, mean 29.3 h) is longer than in rats (7-8 h, mean 7.4 h), as reflected by the significantly larger volume of distribution of SQ109 in dogs. The oral bioavailability of SQ109 in rats and dogs is determined to be 12% and 5%, respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Veiga-Santos P, et al. SQ109, a new drug lead for Chagas disease. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):1950-61. [Information]

[2]. Jia L, et al. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of SQ109, a new diamine-based antitubercular drug. Br J Pharmacol. 2005 Jan;144(1):80-7 [Information]

[3]. Jia L, et al. Interspecies pharmacokinetics and 体外研究 metabolism of SQ109. Br J Pharmacol. 2006 Mar;147(5):476-85. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 25 mg/mL (75.63 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0253 mL	15.1263 mL	30.2526 mL
5 mM	0.6051 mL	3.0253 mL	6.0505 mL
10 mM	0.3025 mL	1.5126 mL	3.0253 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.56 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Veiga-Santos P, et al. SQ109, a new drug lead for Chagas disease. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Apr;59(4):1950-61. [Information]

[2]. Jia L, et al. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of SQ109, a new diamine-based antitubercular drug. Br J Pharmacol. 2005 Jan;144(1):80-7 [Information]

[3]. Jia L, et al. Interspecies pharmacokinetics and 体外研究 metabolism of SQ109. Br J Pharmacol. 2006 Mar;147(5):476-85. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

SQ109

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