DREADD Agonist 21|56296-18-5|-陌孚医药/Medlife

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DREADD Agonist 21

目录号: PC17489 纯度: ≥98%

CAS No. :56296-18-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC17489-1mg	1mg	¥840.00	请登录
PC17489-5mg	5mg	¥2047.50	请登录
PC17489-10mg	10mg	¥3675.00	请登录

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中文名称

DREADD Agonist 21

中文别名

11-哌嗪二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓;11-哌嗪基二苯并[b,e][1,4]二氮杂卓;DREADD agonist 21

英文名称

DREADD Agonist 21

英文别名

11-Piperazinyldibenzo[b,e][1,4]diazepine;DREADD Agonist 21;AK685588;11-Piperazinyldibe nzo[b,e] [1,4]diazepine;11-(piperazin-1-yl)-5h-dibenzo[b,e][1,4]diazepine;11-(1-Piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine

Cas No.

56296-18-5

分子式

C₁₇H₁₈N₄

分子量

278.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC₅₀=1.7 nM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

EC50: 1.7 nM (hM3Dq)
pKi: 5.97 (hM1), 5.44 (hM4), 7.20 (hM1Dq), and 6.75 (hM4Di)
Ki: 6 nM (H1 histamine receptor), 66 nM (5HT2A serotonin receptor 5HT2A), 170 nM (5HT2C serotonin receptor), 280 nM (α1A adrenergic receptor)

体外研究(In Vitro)

DREADD agonist 21 is a potent human muscarinic acetylcholine M3 receptors (hM3Dq) agonist (EC₅₀=1.7 nM) and does not activate human M3 receptor (hM3). In addition to being inactive at hM3, DREADD agonist 21, a potent full agonist of hM3Dq (EC₅₀=1.7 nM), is only 3.5-fold selective for hM3Dq over H1, 40-fold selective over 5HT2A, 100-fold selective over 5HT2C, and 165-fold selective over α1A. DREADD agonist 21 shows high binding affinities to 5HT2A and 5HT2C serotonin receptor, α1A adrenergic receptor, and H1 histamine receptor with K_i values of 66, 170, 280, and 6 nM, respectively.
DREADD agonist 21 potently activates hM1Dq, hM3Dq, and hM4Di. DREADD agonist 21 binds to hM1, hM4, hM1Dq and hM4Di receptors with pK_is of 5.97, 5.44, 7.20, and 6.75, respectively. DREADD agonist 21 potently activates hM3Dq in Chinese hamster ovary (CHO) cells transfected cells 体外研究 with a pEC₅₀ of 8.48±0.05. DREADD agonist 21 is a highly selective and potent agonist for muscarinic DREADDs (pEC₅₀ for hM1Dq=6.54 and that for hM4Di=7.77 in pERK assays).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

DREADD agonist 21 (0.3, 1.0, and 3.0 mg/kg; i.p.) activates neuronal hM3Dq in mice.
DREADD agonist 21 has excellent bioavailability, pharmacokinetic properties, and brain penetrability. DREADD agonist 21 (0.1, 1, and 10 mg/kg; i.p.) displays 95.1% plasma protein binding and 95% brain protein bounding in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Chen X, et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem Neurosci. 2015 Mar 18;6(3):476-84. [Information]

[2]. Thompson KJ, et al. DREADD Agonist 21 Is an Effective Agonist for Muscarinic-Based DREADDs 体外研究 and in Vivo. ACS Pharmacol Transl Sci. 2018 Sep 14;1(1):61-72. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 78 mg/mL (280.22 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5926 mL	17.9630 mL	35.9260 mL
5 mM	0.7185 mL	3.5926 mL	7.1852 mL
10 mM	0.3593 mL	1.7963 mL	3.5926 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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