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Ro 60-0175 fumarate

目录号: PC11187 纯度: ≥98%

5-HT2受体激动剂,Ro 60-0175 is a potent, selective 5-HT2C receptor agonist with pKi of 9, 7.5, 5.4, 5.2 and 5.6 for human 5-HT2C, 2A, 1A, 6 and 7 receptors respectively.

CAS No. :169675-09-6

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11187-10mg	10mg	¥3974.00	请登录
PC11187-50mg	50mg	¥16562.00	请登录

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中文名称

Ro 60-0175 fumarate

中文别名

(As)-6-氯-5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-1-乙胺富马酸;(S)-6-氯-5-氟-alpha-甲基-1H-吲哚-1-乙胺富马酸盐

英文名称

Ro 60-0175 fumarate

英文别名

(S)-1-(6-Chloro-5-fluoro-1H-indol-1-yl)propan-2-amine fumarate;but-2-enedioic acid;RO 60-0175 FUMARATE;Ro 60-0175 fumarate,(αS)-6-Chloro-5-fluoro-α-methyl-1H-indole-1-ethanaminefumarate;(2S)-1-(6-chloro-5-fluoro-indol-1-yl)propan-2-amine;(αS)-6-Chloro-5-fluoro-α-Methyl-1H-indole-1-ethanaMinefuMarate;(S)-2-(Chloro-5-fluoro-indol-L-yl)-1-methylethylamine fumarate;(AS)-6-CHLORO-5-FLUORO-ALPHA-METHYL-1H-INDOLE-1-ETHANAMINE FUMARATE;(alpha-S)-6-Chloro-5-fluoro-alpha-methyl-(1H)-indole-1-ethaneaminefumarate;1H-Indole-1-ethanaMine, 6-chloro-5-fluoro-a-Methyl-, (aS)-, (2E)-2-butenedioate;1H-Indole-1-ethanamine, 6-chloro-5-fluoro-alpha-methyl-, (S)-, (E)-2-butenedioate (1:1);1H-Indole-1-ethanamine, 6-chloro-5-fluoro-alpha-methyl-, (alphas)-, (2E)-2-butenedioate (1:1)

Cas No.

169675-09-6

分子式

C₁₁H₁₂N₂FCl^.C₄H₄O₄

分子量

342.75

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

5-HT2受体激动剂,Ro 60-0175 is a potent, selective 5-HT2C receptor agonist with pKi of 9, 7.5, 5.4, 5.2 and 5.6 for human 5-HT2C, 2A, 1A, 6 and 7 receptors respectively.

生物活性

Ro60-0175 fumarate is a potent and selective agonist of 5-HT_2C receptor. Ro60-0175 fumarate reduces Cocaine self-administration, and the ability of Cocaine to reinstate responding after extinction of drug-seeking behavior.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

5-HT_2C Receptor

体内研究(In Vivo)

Ro60-0175 (1 mg/kg; s.c.) fumarate preserves the regularity of responding seen in control animals in drug-treated group, but drug-treated animals reach their break-points earlier.
Ro60-0175 (0.5?mg/kg (SB242084); 1?mg/kg (Ro60-0175); s.c., i.p.) fumarate reduces responding for cocaine and effect is reversed by SB242084.
Ro60-0175 (0.3, 1, and?3 mg/kg (Ro60-0175); 1?mg/kg (yohimbine); s.c.; i.p.) fumarate dose dependently attenuates the response increased by the yohimbine treatment alone relative to vehicle injection.
Ro60-0175 (0.5 mg/kg (SB242084); 1?mg/kg (Ro60-0175); 1?mg/kg (yohimbine); s.c.; i.p.) fumarate reduces responding and that this effect is prevented by SB242084 pretreatment.
Ro60-0175 (0.3, 1, and?3 mg/kg; s.c.) fumarate significantly reduces responding on the active lever in the reinstatement group.
Ro60-0175 (0.5?mg/kg SB242084; 1?mg/kg Ro60-0175; s.c.; i.p.) fumarate reduces responding compared to vehicle in the reinstatement group, and that this effect is prevented by pretreatment with SB242084. For responding on the inactive lever, there are no significant main effects or interactions.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Fletcher PJ, et al. The 5-HT2C receptor agonist Ro60-0175 reduces cocaine self-administration and reinstatement induced by the stressor yohimbine, and contextual cues. Neuropsychopharmacology. 2008;33(6):1402-1412. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (291.76 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9176 mL	14.5879 mL	29.1758 mL
5 mM	0.5835 mL	2.9176 mL	5.8352 mL
10 mM	0.2918 mL	1.4588 mL	2.9176 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.29 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Fletcher PJ, et al. The 5-HT2C receptor agonist Ro60-0175 reduces cocaine self-administration and reinstatement induced by the stressor yohimbine, and contextual cues. Neuropsychopharmacology. 2008;33(6):1402-1412. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Ro 60-0175 fumarate

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