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SMAD3 Inhibitor, SIS3

目录号: PC17099 纯度: ≥98%

选择性Smad3抑制剂。SIS3 free base 是一种有效和选择性的 TGF-β1 诱导的 Smad3 磷酸化抑制剂，IC50 为 3 μM。SIS3 free base 通过消除 ALK-5 组成型活性形式的过表达来提高 p3TP-lux 的荧光素酶活性。

CAS No. :1009104-85-1

商品编号	规格	价格	会员价
PC17099-500ug	500ug	¥811.00	请登录
PC17099-1mg	1mg	¥2117.50	请登录
PC17099-5mg	5mg	¥6650.00	请登录

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中文名称

SMAD3 Inhibitor, SIS3

英文名称

SMAD3 Inhibitor, SIS3

英文别名

SMAD3 Inhibtor, SIS 3;1-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenylpyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one;SMAD3 Inhibitor, SIS3;SIS3 free base;Smad3 Inhibitor

Cas No.

1009104-85-1

分子式

C₂₈H₂₇N₃O₃

分子量

453.53

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

SIS3 free base is a potent and selective inhibitor of Smad3 phosphorylation. SIS3 free base inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1. SIS3 free base does not affect the phosphorylation of Smad2.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Smad3, ALK-5

体外研究(In Vitro)

SIS3 free base attenuates the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human dermal fibroblasts
Concentration:	0.3, 1, 3, 10 μM
Incubation Time:	For 1 hour
Result:	Attenuated the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Jinnin M, et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607. Epub 2005 Nov 15. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (220.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2049 mL	11.0246 mL	22.0493 mL
5 mM	0.4410 mL	2.2049 mL	4.4099 mL
10 mM	0.2205 mL	1.1025 mL	2.2049 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Jinnin M, et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607. Epub 2005 Nov 15. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

SMAD3 Inhibitor, SIS3

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