Blonanserin|132810-10-7|(布南色林; AD-5423)-陌孚医药/Medlife

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Blonanserin (Synonyms: 布南色林; AD-5423)

目录号: PC14117 纯度: ≥98%

CAS No. :132810-10-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC14117-20mg	20mg	¥891.00	请登录
PC14117-100mg	100mg	¥5232.50	请登录
PC14117-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称

Blonanserin

中文别名

布南色林;布兰色林;Blonanserin 布南色林;布南色林<抗抑郁药>;布南色林杂质对照品;2-(4-乙基-1-哌嗪基)-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛[b]吡啶;布南瑟林;5-HT2受体拮抗剂;布南色林, 一种D2

英文名称

Blonanserin

英文别名

Blonanserin;CYCLOOCTA[B]PYRIDINE, 2-(4-ETHYL-1-PIPERAZINYL)-4-(4-FLUOROPHENYL)-5,6,7,8,9,10-HEXAHYDRO-;AD 5423;2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine;2-(4-Ethylpiperazin-1-yl)-4-(4-fluorophenyl)-5,6,7,8,9,10-hexahydrocycloocta[b]pyridine;Lonasen;Blonansarin –;Blonanserin, AD-5423, Lonasen;Blonansarin;Blonanserin;Blonanserin,AD5423;AD-5423;Blonanserin-d8 HCl;6-broMo-4,8-dichloro-5-Methoxyquinoline;5-HT2 receptor antagonist;Blonanserin [INN];Blonanserin (Lonasen);AQ316B4F8C;2

Cas No.

132810-10-7

分子式

C₂₃H₃₀FN₃

分子量

367.50

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Blonanserin (AD-5423) is a potent and orally active 5-HT_2A (K_i=0.812 nM) and dopamine D2?receptor (K_i=0.142 nM) antagonist. Blonanserin is usually acts as an atypical antipsychotic agent and can be used for the research of extrapyramidal symptoms, excessive sedation, or hypotension.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

D₂ Receptor

0.142 nM (Ki)

D₃ Receptor

0.494 nM (Ki)

D₄ Receptor

150 nM (Ki)

D₁ Receptor

1070 nM (Ki)

5-HT_2A Receptor

0.812 nM (Ki)

5-HT_2C Receptor

26.4 nM (Ki)

5-HT₆ Receptor

11.7 nM (Ki)

α1-adrenergic receptor

26.7 (Rat nM (Ki)

α2-adrenergic receptor

530 (Rat c nM (Ki)

体外研究(In Vitro)

Blonanserin exerts some blockade of α1-adrenergic receptors (K_i=26.7 nM) and also shows significant affinity for the D3?receptor (K_i=0.494 nM). Blonanserin possesses low affinity for the sigma receptor (IC₅₀=286 nM), but lacks significant affinity for numerous other sites including the 5-HT1A, 5-HT3, D1, α2-adrenergic, β-adrenergic, H1, and mACh receptors and the monoamine transporters.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Blonanserin (oral gavage; 1 mg/kg; 14 days) significantly ameliorates the social deficit observed in PCP-administered mice and inhibits the decrease in the levels of Ser897-phosphorylation, but preatment with blonanserin does not affect the social behaviors in saline-administered mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Mice received saline or phencyclidine once a day for 14 consecutive days
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 1 mg/kg; 14 days
Result:	Had an effect on the social deficit in mice that received repeated PCP administration.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Blonanserin

[2]. Saori Takeuchi, et al. Blonanserin ameliorates social deficit through dopamine-D 3 receptor antagonism in mice administered phencyclidine as an animal model of schizophrenia. Neurochem Int. 2019 Sep;128:127-134. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 14.29 mg/mL (38.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7211 mL	13.6054 mL	27.2109 mL
5 mM	0.5442 mL	2.7211 mL	5.4422 mL
10 mM	0.2721 mL	1.3605 mL	2.7211 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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