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SC 57461A
LTA4水解酶的强效选择性抑制剂,A potent and selective inhibitor of LTA4 hydrolase (LTA4H) with IC50/Ki of 5 nM/23 nM.
目录号: PC15681 纯度: ≥98%
CAS No. :423169-68-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15681-10mg 10mg ¥3273.20 请登录
PC15681-50mg 50mg ¥14092.40 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
SC 57461A
中文别名
N -甲基- N -[3 - [4 - (苯甲基)苯氧基]丙基β-丙氨酸盐酸盐;N-[3-(4-苄基苯氧基)丙基]-N-甲基-beta-丙氨酸
英文名称
SC 57461A
英文别名
SC-57461A;3-[3-(4-benzylphenoxy)propyl-methylamino]propanoic acid,hydrochloride;SC 57461A;CHEMBL543405;CTK8E8396;LS-121548;SC 57461;SC-57461;SC-57461 hydrochloride;SureCN1895851;N-Methyl-N-[3-[4-(phenylmethyl)phenoxy]propyl β-alanine hydrochloride
Cas No.
423169-68-0
分子式
C20H25NO3.HCl
分子量
363.88
包装储存

Sealed and stored at 4℃,, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

SC-57461A is a potent, orally active, nonpeptide, and selective inhibitor of Leukotriene A4 (LTA4) hydrolase with IC50s of 2.5 nM, 3 nM, and 23 nM for recombinant human, mouse, and rat LTA4 hydrolase, respectively.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

SC-57461A inhibits ionophore-stimulated LTB4 production in whole blood with IC50s of 49, 166, and 466 nM in human mouse and rat, respectively. SC-57461A demonstrates excellent potency against LTA4 hydrolase (IC50=2.5 nM) and in whole cells (IC50=49 nM)

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SC-57461A also shows excellent potency in the mouse ex vivo assay, inhibiting the production of LTB4 with an ED50=0.2 mg/kg and an ED90=1 mg/kg. SC-57461A also inhibits the production of LTB4 in the rat peritoneal model with an ED50=1 mg/kg. SC-57461A is a potent, selective, and competitive inhibitor of LTA4 hydrolase with excellent activity in whole animals. SC-57461A demonstrates good oral activity in both the mouse and the rat.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Fasted CD rats
Dosage: 0.01, 0.1, 1, and 10 mg/kg
Administration: Orally administered
Result: The ED50 values were 0.2 mg/kg at 1.0 h and 0.8 mg/kg at 3.0 h. A single dose of 10 mg/kg blocked LTB4 production 79% at 6 h, 67% at 18 h, and 44% at 24 h.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃,, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 250 mg/mL (687.04 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7482 mL 13.7408 mL 27.4816 mL
5 mM 0.5496 mL 2.7482 mL 5.4963 mL
10 mM 0.2748 mL 1.3741 mL 2.7482 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.72 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2