515141-51-2|GW 803430，≥98%|Medlife|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，高性价比小分子化合物

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GW 803430

黑色素聚集激素受体1（MCH1）拮抗剂,GW-803430 (GW-3430) 是一种有效的选择性黑色素浓缩激素受体 1 (MCH R1) 拮抗剂，pIC50 为 9.3。GW-803430 在肥胖动物模型中具有口服活性。

目录号: PC11377 纯度: ≥98%

CAS No. :515141-51-2

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11377-10mg	10mg	¥5037.20	请登录
PC11377-50mg	50mg	¥20148.80	请登录

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中文名称

GW 803430

英文名称

GW 803430

英文别名

Thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one,6-(4-chlorophenyl)-3-[3-methoxy-4-[2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy]phenyl]-;6-(4-chlorophenyl)-3-[3-methoxy-4-(2-pyrrolidin-1-ylethoxy)phenyl]thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one;GW 803430;6-(4-chloro-phenyl)-3-[3-methoxy-4-(2-pyrrolidin-1-yl-ethoxy)-phenyl]-3H-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-one;GW-3430;GW-803430A;GW-803430

Cas No.

515141-51-2

分子式

C₂₅H₂₄N₃O₃Scl

分子量

481.99

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

GW-803430 (GW-3430) is a potent and selective melanin-concentrating hormone receptor 1 (MCH R1) antagonist with a pIC₅₀ of 9.3. GW-803430 is orally active in an animal model of obesity.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

pIC50: 9.3 (MCH R1)

体外研究(In Vitro)

GW-803430 demonstrates a potent antagonist activity towards MCH induced MCHR1 receptor with an IC₅₀ value of ~13?nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GW-803430 (0.3, 3, and 15 mg/kg; oral administration; once daily) causes a sustained dose-dependent weight loss relative to vehicle controls.
GW-803430 is a suitable compound for its good pharmacokinetic properties (bioavailability=31%, t_1/2=11 h) and brain penetration (6:1 brain:plasma concentration) in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	High fat diet-induced obese AKR/J mice
Dosage:	0.3, 3, and 15 mg/kg
Administration:	Orally, qd,12 days
Result:	Caused a sustained dose-dependent weight loss of -6.2%, -12.1%, and -13.1%, respectively, relative to vehicle controls.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Hertzog DL, et al. The discovery and optimization of pyrimidinone-containing MCH R1 antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Sep 15;16(18):4723-7. [Information]

[2]. Velusami CC, et al. Effect of Nelumbo nucifera Petal Extracts on Lipase, Adipogenesis, Adipolysis, and Central Receptors of Obesity. Evid Based Complement Alternat Med. 2013;2013:145925. [Information]

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