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MK 0893

目录号: PC10627 纯度: ≥98%

胰高血糖素受体/ IGF-1R拮抗剂,MK 0893 是一种有效的，选择性的 glucagon receptor 拮抗剂，IC50 值为 6.6 nM，选择性是对 GIPR，PAC1，GLP-1R，VPAC1 和 VPAC2 的 200 多倍

CAS No. :870823-12-4

商品编号	规格	价格	会员价
PC10627-5mg	5mg	¥4777.00	请登录
PC10627-10mg	10mg	¥8040.00	请登录
PC10627-50mg	50mg	¥18154.00	请登录
PC10627-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥6185.00	请登录

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中文名称

MK 0893

中文别名

N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘)-1H-吡唑]乙基]苯甲酰基]-β-丙氨酸;N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-二氯苯基)-5-(6-甲氧基-2-萘基)-1H-吡唑-1-基]乙基]苯甲酰]-BETA-丙氨酸

英文名称

MK 0893

英文别名

(S)-3-(4-(1-(3-(3,5-Dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethyl)benzamido)propanoic acid;3-[[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]amino]propanoic acid;b-Alanine,N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-1-yl]et...;b-Alanine,N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]-;MK 0893;β-Alanine, N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-1H- pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]-;CS-0324;MK-0893;b-Alanine, N-[4-[(1S)-1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl]benzoyl]-

Cas No.

870823-12-4

分子式

C₃₂H₂₇N₃O₄Cl₂

分子量

588.48

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

MK 0893 is a potent and selective glucagon receptor antagonist with an IC₅₀ of 6.6 nM.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 6.6 nM (glucagon receptor)

体外研究(In Vitro)

MK 0893 is selective for glucagon receptor relative to other family B GPCRs, showing IC₅₀ values of 1020 nM for GIPR, 9200 nM for PAC1, and >10000 nM for GLP-1R, VPAC1, and VPAC2. MK 0893 is active against the rhesus monkey GCGR, showing an IC₅₀ of 56 nM in a cAMP assay with CHO cells expressing the rhesus GCGR.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

MK 0893 blunts glucagon-induced glucose elevation in hGCGR mice and rhesus monkeys. It also lowers ambient glucose levels in both acute and chronic mouse models: in hGCGR ob/ob mice it reduces glucose (AUC 0-6 h) by 32% and 39% at 3 and 10 mpk single doses, respectively. In hGCGR mice on a high fat diet, MK 0893 at 3, and 10 mpk po in feed lowers blood glucose levels by 89% and 94% at day 10, respectively, relative to the difference between the vehicle control and lean hGCGR mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12; [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 33.33 mg/mL (56.64 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6993 mL	8.4965 mL	16.9929 mL
5 mM	0.3399 mL	1.6993 mL	3.3986 mL
10 mM	0.1699 mL	0.8496 mL	1.6993 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Xiong Y, et al. Discovery of a novel glucagon receptor antagonist N-[(4-{(1S)-1-[3-(3, 5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-1-yl]ethyl}phenyl)carbonyl]-β-alanine (MK-0893) for the treatment of type II diabetes.J Med Chem. 2012 Jul 12; [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

MK 0893

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