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Ampiroxicam

(Synonyms: 安吡昔康; CP 65703)
目录号: PC14164 纯度: ≥98%
COX抑制剂,Acemetacin是非甾体抗炎类化合物。
CAS No. :99464-64-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14164-10mg 10mg ¥208.00 请登录
PC14164-50mg 50mg ¥586.00 请登录
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中文名称
Ampiroxicam
中文别名
安碧罗康;安吡昔康;4-[1-(乙氧羰基氧)-乙氧基]-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物;安吡罗康;吡罗昔康;索非那新琥珀酸盐
英文名称
Ampiroxicam
英文别名
ampiroxicam;CP 65703;ethyl 1-[[2-methyl-1,1-dioxo-3-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-1λ6,2-benzothiazin-4-yl]oxy]ethyl carbonate;4-[1-(Ethoxycarbonyloxy)ethoxy]-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-Dioxide;4-[1-(Ethoxycarbonyloxy)ethoxy]-2-methyl-N-(pyridin-2-yl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-Dioxide;Ampiroxicamum;Ampiroxicamum [Latin];CP-65703;Flucam;Carbonic acid ethyl 1 -[[2-methyl-1,1-dioxido-3-[(2-pyridinylamino)carbonyl]-2H-1,2-benzothiazin-4-yl]oxy]ethyl ester;Carbonic acid ethyl 1-[[2-methyl-3-[(2-pyridinylamino)carbonyl]-2H-1,2-benzothiazin-4-yl]oxy]ethyl ester S,S-dioxide;4-[1-(Ethoxycarbonyloxy)ethoxy]-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide;C20H21N3O7S;ethyl 1-{[2-methyl-1,1-dioxido-3-(pyridin-2-ylcarbamoyl)-2h-1,2-benzothiazin-4-yl]oxy}ethyl carbonate;DSSTox_CID_26474;DSSTox_RID_81645;DSSTox_GSID_46474;Nacyl;Carbonic acid, ethyl 1-((2-methyl-3-((2-pyridinylamino)carbonyl)-2H-1,2-benzothiazin-4-yl)oxy)ethyl ester, S,S-dioxide;(+-)-4-(1-Hydroxyethoxy)-2-methyl-N-2-pyridyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide ethy
Cas No.
99464-64-9
分子式
C20H21N3O7S
分子量
447.46
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述
COX抑制剂,Acemetacin是非甾体抗炎类化合物。
生物活性

Ampiroxicam(CP65703) is a nonselective cyclooxygenase inhibitor uesd as anti-inflammatory drug. Target: COX Ampiroxicam is a non-steroidal anti-inflammatory drug. It is a prodrug of piroxicam. Ampiroxicam inhibits the stretching response in mice induced by phenylbenzoquinone (PBQ) with maximum protective effect (MPE) of 2 mg/kg. Ampiroxicam inhibits swelling in a dose-responsive manner in the rat foot edema (RFE) assay with ED50 of 28 mg/kg at single oral dose and 7.8 mg/kg at 5 daily oral dose. Ampiroxicam blocks primary and secondary lesion development in rat adjuvant arthritis with ED50 of 2.2 mg/kg and 0.5 mg/kg, respectively. Ampiroxicam (3.2 mg/kg) leads to a plasma concentration of 12 μg/mL at a Tmax of 2 hours for piroxicam derived from ampiroxicam in rats [1]. Ultraviolet-A (UVA)-irradiated 1% Ampiroxicam sensitized in guinea pigs shows positive reaction in the patch testing to UVA-irradiated 1% Ampiroxicam and 1% thiosalicylate (TOS). Concentration of Ampiroxicam is easily reduced by the increase in UVA irradiation doses, as compared with that of piroxicam [2].

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

COX

 

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 50 mg/mL (111.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2348 mL 11.1742 mL 22.3484 mL
5 mM 0.4470 mL 2.2348 mL 4.4697 mL
10 mM 0.2235 mL 1.1174 mL 2.2348 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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