S1RA hydrochloride|1265917-14-3|(E-52862 hydrochloride)-陌孚医药/Medlife

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S1RA hydrochloride (Synonyms: E-52862 hydrochloride)

目录号: PC10685 纯度: ≥98%

σ1R拮抗剂,S1RA(E-52862)盐酸盐是高活性和选择性的sigma-1受体（σ1R）拮抗剂，Ki为17nM，而对σ2R的Ki则高于1000nM。

CAS No. :1265917-14-3

商品编号	规格	价格	会员价
PC10685-2mg	2mg	¥3317.00	请登录
PC10685-5mg	5mg	¥4976.00	请登录
PC10685-10mg	10mg	¥7108.00	请登录
PC10685-50mg	50mg	¥21326.00	请登录

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中文名称	S1RA hydrochloride
中文别名	4-[2-[[5-甲基-1-(2-萘基)-1H-吡唑-3-基]氧基]乙基]吗啉盐酸盐(1:1)
英文名称	S1RA hydrochloride
英文别名	S1RA (hydrochloride);E-52862 hydrochloride;E52862 hydrochloride;S1RA hydrochloride;18XZ7850YN;4-(2-((5-methyl-1-(naphthalen-2-yl)-1H-pyrazol-3-yl)oxy)ethyl)morpholine hydrochloride;4-[2-(5-methyl-1-naphthalen-2-ylpyrazol-3-yl)oxyethyl]morpholine;hydrochloride;4-tert.Butylcalix[4]arene;BCP24076;SB17182
Cas No.	1265917-14-3
分子式	C₂₀H₂₄ClN₃O₂
分子量	373.88
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

S1RA (E-52862) hydrochloride is an orally active and selective sigma-1 receptor (σ1R) antagonist with a K_i value of 17 nM. S1RA hydrochloride shows good selectivity against σ2R (K_i >1000 nM). S1RA hydrochloride is a human 5-HT2B receptor antagonist with an IC₅₀ value of 4.7 μM. S1RA hydrochloride inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Sigma 1 Receptor

体外研究(In Vitro)

S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人和豚鼠的 σ1R 的 K_i 值分别为 17 和 23.5 nM。
S1RA hydrochloride (0.1-10000 nM) 对人 σ2R 具有亲和力，K_i 值为 9.3 μM。
S1RA hydrochloride 对人 5-HT2B 受体具有亲和力，K_i 值为 328 nM，IC₅₀ 值为 4.7 μM。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

S1RA hydrochloride (腹腔注射 16-80 mg/kg 或口服 32-128 mg/kg；一次) 剂量依赖性地抑制小鼠中福尔马林诱导的痛觉，辣椒素诱导的机械超敏反应和坐骨神经损伤诱导的机械和热超敏反应。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD1 mice
Dosage:	32, 64, 128 and 160 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 32, 64, 128 and 160 mg/kg, once
Result:	Reduced the permanence time on the rotating rod in rotarod test.

Animal Model:	Male CD1 mice with formalin-evoked nociception
Dosage:	20, 40 and 80 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 20, 40 and 80 mg/kg, once
Result:	Dose-dependently showed analgesic effect on of formalin-evoked nociceptive behaviours of mice.

Animal Model:	Male CD1 mice with capsaicin-induced mechanical hypersensitivity
Dosage:	16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration)
Administration:	Intraperitoneal injection or oral administration; 16, 32 and 64 mg/kg (i.p.); 32, 64 and 128 mg/kg (oral administration), once
Result:	Dose-dependently reversed capsaicin-induced mechanical hypersensitivity in mice.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Romero L, et al. Pharmacological properties of S1RA, a new sigma-1 receptor antagonist that inhibits neuropathic pain and activity-induced spinal sensitization. Br J Pharmacol. 2012 Aug;166(8):2289-306. [Information]

[2]. Vidal-Torres A, et al. Effects of the selective sigma-1 receptor antagonist S1RA on formalin-induced pain behavior and neurotransmitter release in the spinal cord in rats. J Neurochem. 2014 Jan 3. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (267.47 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 16.67 mg/mL (44.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6747 mL	13.3733 mL	26.7465 mL
5 mM	0.5349 mL	2.6747 mL	5.3493 mL
10 mM	0.2675 mL	1.3373 mL	2.6747 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 110 mg/mL (294.21 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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