Olaparib (AZD2281, Ku-0059436).

(Synonyms: 奥拉帕尼; AZD2281; KU0059436)
目录号: PC10055 纯度: ≥98%
Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。
CAS No. :763113-22-0
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC10055-10mg 10mg ¥391.00 请登录
PC10055-20mg 20mg ¥141.25 请登录
PC10055-100mg 100mg ¥1592.00 请登录
PC10055-500mg 500mg ¥3992.00 请登录
PC10055-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
*注意事项:下单时请联系销售核实产品价格及货期,避免后续产生不便,感谢支持!
中文名称
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436).
中文别名
1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪;1-(环丙基羰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪;奥拉帕尼、AZD2281;奥拉帕尼 OLAPARIB;奥拉帕尼 窗体底端;奥拉帕尼 OLAPARIB1-(环丙甲酰基)-4-[5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2-氟苯甲酰]哌嗪;奥拉帕利;奥拉帕尼;Olaparib (AZD2281, KU0059436) 抑制剂;奥拉帕尼 Olaparib;奥拉帕尼(AZD-2281);奥拉帕尼Olaparid AZD2281;奥拉帕尼标准品;奥拉帕尼杂质;临床实验AZD-2281
英文名称
Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)
英文别名
4-(3-(4-(Cyclopropanecarbonyl)piperazine-1-carbonyl)-4-fluorobenzyl)phthalazin-1(2H)-one;4-[[3-[[4-(Cyclopropylcarbonyl)-1-piperazinyl]carbonyl]-4-fluorophenyl]Methyl]-1(2H)-phthalazinone;KU 59436;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)Methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazin;Olaparid AZD2281;Olaparib (AZD2281, Ku-0059436);Olaparid;olaparib;1-(Cyclopropylcarbonyl)-4-[5-[(3,4-dihydro-4-oxo-1-phthalazinyl)methyl]-2-fluorobenzoyl]piperazine;AZD2281;Olaparib (AZD2281);Olaparib (AZD2281,AZD-2281,KU-0059436,KU-59436);AZD-2281;azd2281 Olaparib;AZD2281(olaparib);KU0059436;KU-0059436;Olaparib (AZD-2281);Lynparza;AZD 2281;WOH1JD9AR8;4-[3-(4-Cyclopropanecarbonyl-piperazine-1-carbonyl)-4-fluoro-benzyl]-2H-phthalazin-1-one;4-(3-{[4-(Cyclopropylcarbonyl)piperazin-1-Yl]c
Cas No.
763113-22-0
分子式
C24H23FN4O3
分子量
434.46
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
详情描述

Olaparib (AZD2281; KU0059436) 是一种有效的 PARP 抑制剂,抑制 PARP-1 和 PARP-2 的 IC50 分别为 5 和 1 nM。

生物活性

Olaparib (AZD2281; KU0059436) is a potent and orally active PARP inhibitor with IC50s of 5 and 1 nM for PARP1 and PARP2, respectively. Olaparib is an autophagy and mitophagy activator.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

PARP-2

1 nM (IC50)

PARP-1

5 nM (IC50)

tankyrase-1

1.5 μM (IC50)

Autophagy

 

Mitophagy

 

体外研究(In Vitro)

Olaparib (AZD2281) is a single digit nanomolar inhibitor of both PARP-1 and PARP-2 that shows standalone activity against BRCA1-deficient breast cancer cell lines. Olaparib is applied to SW620 cell lysates, and identified the IC50 for PARP-1 inhibition to be around 6 nM and the total ablation of PARP-1 activity to be at concentrations of 30?100 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Animals bearing SW620 xenografted tumors are treated with Olaparib (10 mg/kg, p.o.) in combination with NSC 362856 (TMZ) (50 mg/kg, p.o.) once daily for 5 consecutive days, after which the tumors are left to grow out. Olaparib increases vascular perfusion in Calu-6 tumors established in a DWC model. Administration of olaparib(50 mg/kg, p.o.) as a single agent (top panel) or in combination with radiation (bottom panel) results in an increase in fluorescence intensity in the Calu-6 tumors.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (230.17 mM; Need ultrasonic)

DMF : 50 mg/mL (115.09 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 3.12 mg/mL (7.18 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3017 mL 11.5085 mL 23.0171 mL
5 mM 0.4603 mL 2.3017 mL 4.6034 mL
10 mM 0.2302 mL 1.1509 mL 2.3017 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 6.67 mg/mL (15.35 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution

  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (11.51 mM); Clear solution

  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMF    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

  • 5.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMF    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

  • 6.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMF    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

  • 7.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 8.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 9.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 10.

    建议依照次序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.15 mM); Clear solution

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

相关产品

更多
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2