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TAK-715

目录号: PC11770 纯度: ≥98%

P38 MAPK抑制剂,TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂，IC50为7.1 nM，对p38γ/δ，JNK1，ERK1，IKKβ，MEKK1和TAK1无抑制性。

CAS No. :303162-79-0

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11770-10mg	10mg	¥788.00	请登录
PC11770-50mg	50mg	¥1975.00	请登录

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中文名称

TAK-715

中文别名

N-(4-(2-乙基-4-(3-甲基苯基)噻唑-5-基)吡啶-2-基)苯甲酰胺;TAK715 抑制剂;洛那法尼

英文名称

TAK-715

英文别名

Tak-715;N-(4-(2-Ethyl-4-(m-tolyl)thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide;N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]pyridin-2-yl]benzamide;TAK 715;Kinome_2655;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl)-2-pyridyl)benzamide;UNII-WE92U03C5Z;N-(4-(2-Ethyl-4-(3-methylphenyl)-thiazol-5-yl)pyridin-2-yl)benzamide

Cas No.

303162-79-0

分子式

C₂₄N₃OsH₂₁

分子量

399.51

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

P38 MAPK抑制剂,TAK-715是p38 MAPK选择性抑制剂，IC50为7.1 nM，对p38γ/δ，JNK1，ERK1，IKKβ，MEKK1和TAK1无抑制性。

生物活性

TAK-715 is an orally active and potent p38 MAPK inhibitor with IC₅₀s of 7.1 nM, 200 nM for p38α and p38β, respectively. TAK-715 inhibits casein kinase I (CK1δ/ε) to regulate activation of Wnt/β-catenin signaling. TAK-715 shows good significant efficacy in a rat arthritis model.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

p38α

7.1 nM (IC₅₀)

p38β

200 nM (IC₅₀)

p38δ

>10 μM (IC₅₀)

p38γ

>10 μM (IC₅₀)

CK1δ

CK1ε

体外研究(In Vitro)

TAK-715 (compound 8h) inhibits LPS-stimulated release of TNF-α from THP-1 (IC₅₀=48 nM) and has no inhibitory activity for major CYPs, including CYP3A4. TAK-715 has no inhibition to p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1 or TAK1 (IC₅₀>10 μM of all).
TAK 715 (10 μM; 1 hour) inhibits Wnt-3a-induced hDvl2 phosphorylation and the hDvl2 shift in U2OS-EFC cells.
TAK-715 (1 μM; pretreatment for 16 hours) dramatically suppresses Norepinephrine (NE)-stimulated induction of fibronectin, CTGF, and Snai1 expression in TGF-β1-treated HK-2 cells at both the mRNA and protein levels.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

TAK-715 (compound 8h; 3-30 mg/kg; PO) significantly reduces the secondary paw volume.
TAK-715 (10 mg/kg; PO) has a C_max of 0.19 μg/mL and an AUC of 1.16 μg?h/mL.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	7-week-old male Lewis rats with arthritis
Dosage:	3, 10, 30 mg/kg
Administration:	PO; single dose
Result:	Significantly reduced the secondary paw volume (25% inhibition)

Animal Model:	Rat
Dosage:	10 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	PO
Result:	Had a C_max of 0.19 μg/mL and an AUC of 1.16 μg?h/mL.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979. [Information]

[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494. [Information]

[3]. Huiwen Ren, et al. Inhibition of α1-adrenoceptor reduces TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition and attenuates UUO-induced renal fibrosis in mice. FASEB J. 2020 Nov;34(11):14892-14904. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (250.31 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5031 mL	12.5153 mL	25.0307 mL
5 mM	0.5006 mL	2.5031 mL	5.0061 mL
10 mM	0.2503 mL	1.2515 mL	2.5031 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Miwatashi S, et al. Novel inhibitor of p38 MAP kinase as an anti-TNF-alpha drug: discovery of N-[4-[2-ethyl-4-(3-methylphenyl)-1,3-thiazol-5-yl]-2-pyridyl]benzamide (TAK-715) as a potent and orally active anti-rheumatoid arthritis agent. J Med Chem, 2005, 48(19), 5966-5979. [Information]

[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/?. Chem Biol, 2011, 18(4), 485-494. [Information]

[3]. Huiwen Ren, et al. Inhibition of α1-adrenoceptor reduces TGF-β1-induced epithelial-to-mesenchymal transition and attenuates UUO-induced renal fibrosis in mice. FASEB J. 2020 Nov;34(11):14892-14904. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

TAK-715

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