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SA 4503 dihydrochloride (Synonyms: SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride)
目录号: PC11032 纯度: ≥98%
σ1受体激动剂,SA4503 dihydrochloride是一种有效的σ1受体激动剂,在豚鼠脑膜中的IC50值为17.4nM。
CAS No. :165377-44-6
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11032-10mg 10mg ¥1819.00 请登录
PC11032-50mg 50mg ¥7689.00 请登录
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中文名称
SA 4503 dihydrochloride
中文别名
1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪双盐酸盐;1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯基丙基)哌嗪双盐酸盐;1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐;库他美新二盐酸盐
英文名称
SA 4503 dihydrochloride
英文别名
1-(3,4-Dimethoxyphenethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride;SA4503;SA4503 dihydrochloride;Piperazine,1-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)-, hydrochloride (1:2);1-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine dihydrochloride;AGY94806 dihydrochloride;AGY-94806 dihydrochloride;Cutamesine dihydrochloride;SA-4503 dihydrochloride;AGY 94806;Cutamesine;SA-4503;SA-4503(2HCl);SA 4503 (dihydrochloride);1-[2-(3,4-Dimethoxyphenyl)ethyl]-4-(3-phenylpropyl)piperazine hydrochloride;SA-4503,1-(3,4-DIMETHOXYPHENETHYL)-4-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE;SA 4503 dihydrochloride;B66RO93FXQ;SA4503 2HCl;SA 4503;1-(3,4-Dimethoxyphenethyl)-4-(3-phenylpropyl)piperazine 2HCl;XWOXAKBQEMQMFH-UHFFFAOYSA-N;SA4503 (dihydrochloride);C23H34Cl2N2O2;SCHEM
Cas No.
165377-44-6
分子式
C23H34Cl2N2O2
分子量
441.43
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) is a potent Sigma 1 receptor agonist with an IC50 of 17.4 nM in guinea pig brain membranes.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)

体外研究(In Vitro)

The sigma receptor might be involved in several diseases in the central nervous system. Cutamesine, a potent σ1receptor agonist, has 103-fold higher affinity for σ1 (IC50=17.4 nM) than σ2 (IC50=1,784 nM) sites in guinea pig brain membranes. Cutamesine is 14-fold selective for σ1 (Ki=4.6 nM) over σ2 (Ki=63.1 nM) sites in guinea pig brain homogenates. Cutamesine protects motor neuron NSC34 cells against superoxide dismutase 1 and serum free neurotoxicity. It upregulates the phosphorylation levels of Akt and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2. Cutamesine reduces the activation of the MAPK/ERK pathway and down-regulated the ionotropic glutamate receptor, GluR1.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Cutamesine extends the survival time in the SOD1G93A mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

H2O : 100 mg/mL (226.54 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 30 mg/mL (67.96 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2654 mL 11.3268 mL 22.6536 mL
5 mM 0.4531 mL 2.2654 mL 4.5307 mL
10 mM 0.2265 mL 1.1327 mL 2.2654 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (75.50 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.27 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.27 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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