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DDD107498.

(Synonyms: DDD107498; DDD-498; M5717)
目录号: PC12881 纯度: ≥98%
新型的多级抗疟疾制剂,DDD107498,也称为DDD 498,是一种抑制蛋白质合成的多阶段抗疟药。 DDD107498展示了解决各种临床需求的潜力,包括单剂量治疗,阻断传输和化学保护。
CAS No. :1469439-69-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12881-5mg 5mg ¥5460.00 请登录
PC12881-10mg 10mg ¥10296.00 请登录
PC12881-50mg 50mg ¥30888.00 请登录
PC12881-100mg 100mg ¥49608.00 请登录
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中文名称
DDD107498.
中文别名
6-氟-2-(4-(吗啉甲基)苯基)-N-(2-(吡咯烷-1-基)乙基)喹啉-4-甲酰胺;化合物DDD107498;优选]DDD107498
英文名称
CID 71748268
英文别名
DDD107498;MMV121;DDD498;GTPL9737;BENUHBSJOJMZEE-UHFFFAOYSA-N;ZB1568;SB18682;M5717;6-Fluoro-2-[4-(morpholinomethyl)phenyl]-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)quinoline-4-carboxamide;6-fluoro-2-[4-(morpholin-4-ylmethyl)phenyl]-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)quinoline-4-carboxamide;6-fluoro-2-(4-(morpholinomethyl)phenyl)-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)quinoline-4-carboxamide;CID 71748268
Cas No.
1469439-69-7
分子式
C27H31FN4O2
分子量
462.56
包装储存

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

详情描述

新型的多级抗疟疾制剂,DDD107498,也称为DDD 498,是一种抑制蛋白质合成的多阶段抗疟药。 DDD107498展示了解决各种临床需求的潜力,包括单剂量治疗,阻断传输和化学保护。

生物活性

Cabamiquine (DDD107498) is a potent and orally active antimalarial agent, inhibits multiple life-cycle stages of the parasite, with an EC50 of 1 nM against P. falciparum 3D7. Cabamiquine inhibits protein synthesis by targeting eEF2/CaMKIII, with an EC50 of 2 nM for WT-PfeEF2.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

CaMK III

 

Plasmodium

 

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 100 mg/mL (216.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1619 mL 10.8094 mL 21.6188 mL
5 mM 0.4324 mL 2.1619 mL 4.3238 mL
10 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1619 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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