521984-48-5|SIS3，≥98%|Medlife为MCE，Selleck，麦克林，阿拉丁试剂，罗恩试剂，Sigma，安耐吉试剂，泰坦等同类产品品牌，上海现货，性价比高

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SIS3

Smad3抑制剂，SIS3是可渗透细胞，选择性的 Smad3 抑制剂。它抑制Smad3磷酸化的IC50 为3 µM。

目录号: PC15972 纯度: ≥98%

CAS No. :521984-48-5

商品编号	规格	价格	会员价
PC15972-2mg	2mg	¥666.40	请登录
PC15972-5mg	5mg	¥1008.42	请登录
PC15972-25mg	25mg	¥3066.42	请登录

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中文名称	SIS3
中文别名	SIS3 盐酸盐;(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone 盐酸盐;1,2,3,4-四氢-6,7-二甲氧基-2-[(2E)-3-(1-甲基-2-苯基-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)-1-氧代-2-丙烯基]异喹啉单盐酸盐;SIS3
英文名称	SIS3
英文别名	2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-,hydrochloride (1:1), (2E)-;2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrro...;2-Propen-1-one,1-(3,4-dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-,hydroch;SIS3;SMAD3 INHIBITOR, SIS3;(2E)-1-(6,7-Dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-3-(1-methyl-2-phenyl-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-propenone hydrochloride;SIS-3;(E)-SIS3
Cas No.	521984-48-5
分子式	C₂₈H₂₇N₃O₃^.HCl
分子量	489.99
包装储存	4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

(E)-SIS3 is a potent and selective inhibitor of Smad3 with an IC₅₀ of 3 μM for Smad3 phosphorylation. (E)-SIS3 inhibits the myofibroblast differentiation of fibroblasts by TGF-β1.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 3 μM (Smad3 phosphorylation)

体外研究(In Vitro)

(E)-SIS3 (0.3-10 μM; for 1 hour) attenuates the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4.
(E)-SIS3 (0.1?, 10, 50?μM; 30?min) significantly suppresses the expression of FN and α-SMA, but not that of Sphk2 provoked by TGF-β1.
(E)-SIS3 (10 μM; 24 hours) significantly reduces both α-SMA and palladin expression that is enhanced by TWEAK in Primary human dermal fibroblasts.
(E)-SIS3 significantly inhibits L4 development at five concentrations from as low as 2 μM to 50 μM (5 μM, 10 μM, 20 μM and 50 μM) in a dose-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Human dermal fibroblasts
Concentration:	0.3, 1, 3, 10 μM
Incubation Time:	For 1 hour
Result:	Attenuated the TGF-beta1-induced phosphorylation of Smad3 and interaction of Smad3 with Smad4.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

[1]. Jinnin M et al. Characterization of SIS3, a novel specific inhibitor of Smad3, and its effect on transforming growth factor-beta1-induced extracellular matrix expression. Mol Pharmacol. 2006 Feb;69(2):597-607. [Information]

[2]. Zhu X, et al. Sphingosine kinase 2 cooperating with Fyn promotes kidney fibroblast activation and fibrosis via STAT3 and AKT. Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Nov;1864(11):3824-3836. [Information]

[3]. Liu J, et al. Topical TWEAK Accelerates Healing of Experimental Burn Wounds in Mice. Front Pharmacol. 2018 Jun 21;9:660. [Information]

[4]. Li FF, et al. Identification and characterization of an R-Smad homologue (Hco-DAF-8) from Haemonchuscontortus. Parasit Vectors. 2020 Apr 3;13(1):164. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (255.11 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0409 mL	10.2043 mL	20.4086 mL
5 mM	0.4082 mL	2.0409 mL	4.0817 mL
10 mM	0.2041 mL	1.0204 mL	2.0409 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.24 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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