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Pyronaridine Tetraphosphate
抗疟疾制剂,Pyronaridine tetraphosphate 是一种含甘露醇的抗疟疾药物,对耐药的镰状疟原虫,间日疟原虫, 卵形疟原虫和三日疟原虫均具有良好的疗效。
目录号: PC14741 纯度: ≥98%
CAS No. :76748-86-2
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC14741-100mg 100mg ¥686.00 请登录
PC14741-250mg 250mg ¥1470.00 请登录
PC14741-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥490.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
Pyronaridine Tetraphosphate
中文别名
4-[(7-氯-2-甲氧基-1,5-二氢吡啶并[3,2-b]喹啉-10-基)亚氨]-2,6-二(吡咯烷-1-基甲基)环己-2,5-二烯-1-酮磷酸盐 (1:4);磷酸咯萘啶;四磷酸咯萘啶标准品
英文名称
Pyronaridine Tetraphosphate
英文别名
Pyranoridine phosphate;4-[(7-Chloro-2-methoxy-1,5-dihydropyrido[3,2-b]quinolin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one phosphate (1:4);4-[(7-chloro-2-methoxy-1,5-dihydrobenzo[b][1,5]naphthyridin-10-yl)imino]-2,6-bis(pyrrolidin-1-ylmethyl)cyclohexa-2,5-dien-1-one,phosphoric acid;Pyronaridine (phosphate);Pyronaridine Tetraphosphate;Phenol,4-((7-chloro-2-methoxybenzo(b)-1,5-naphthyridin-10-yl)amino)-2,6-bis(1-pyrrolidinylmethyl)-,phosphate (1:4);Pyronaridine phosphate;UNII-2T289F9ACO;2-Methoxy-7-chloro-10[3′,5′-bis(pyrrolidinyl-1-methyl-)4′-hydroxyphenyl]aminobenzyl-(b)-1,5-naphthyridine tetraphosphate
Cas No.
76748-86-2
分子式
C29H32ClN5O2.4(H3Po4)
分子量
910.03
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Pyronaridine tetraphosphate is an orally active Mannich base anti-malarial agent. Pyronaridine tetraphosphate is active against P. falciparum and Echinococcus granulosus infection.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Pyronaridine tetraphosphate (24 h) shows anti-P. falciparum activity with an IC50 value of 1.53-3.94 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: P. falciparum: 3D7, K1, VS1, FCB, TM90C2a, FCR3
Concentration: 0-7 nM approximately
Incubation Time: 24 h
Result: Exhibited anti-P. falciparum activity with Mean IC50 values of 2.31 nM, 3.94 nM, 1.63 nM, 1.53 nM, 2.51 nM, 2.21 nM repectively.
体内研究(In Vivo)

Pyronaridine (57 mg/kg, oral administration, q.d. for 30 days) tetraphosphate reduces the parasitic burden in the Echinococcus granulosus-infected mice.
Pyronaridine (57 mg/kg, intraperitoneal injection, q.d. for 3 days) tetraphosphate reduces the parasitic burden in secondarily infected (cysts) mice.
Pyronaridine (57 mg/kg, intraperitoneal injection, for a single dose) tetraphosphate exhibits a higher exposure in the liver than in the plasma in male ICR mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Echinococcus granulosus-infected mice model
Dosage: 57 mg/kg
Administration: Oral administration, q.d. for 30 days
Result: Reduced 42.4% of parasite wet weight and killed 90.7% of secondary infection (cysts) of E. granulosus ss.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

H2O : 25 mg/mL (27.47 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : 12.5 mg/mL (13.74 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0989 mL 5.4943 mL 10.9886 mL
5 mM 0.2198 mL 1.0989 mL 2.1977 mL
10 mM 0.1099 mL 0.5494 mL 1.0989 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 50 mg/mL (54.94 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2