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Loreclezole hydrochloride (Synonyms: R 72063)
目录号: PC12188 纯度: ≥98%
CAS No. :117857-45-1
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12188-5mg 5mg ¥1834.00 请登录
PC12188-10mg 10mg ¥2751.00 请登录
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中文名称
Loreclezole hydrochloride
中文别名
(Z)-1-(2-氯-2-(2,4-二氯苯基)乙烯)-(1h)-1,2,4-噻唑盐酸盐;氯瑞唑
英文名称
Loreclezole hydrochloride
英文别名
(Z)-1-(2-Chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)vinyl)-1H-1,2,4-triazole hydrochloride;1H-1,2,4-Triazole,1-[(1Z)-2-chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)ethenyl]-;LORECLEZOLE HYDROCHLORIDE;Loreclezole hydrochloride,(Z)-1-[2-Chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)ethenyl]-1H-1,2,4-triazolehydrochloride;Loreclezole;LoreclezoleHCl;Sodium phosphate monobasic;R-72063;1-[(Z)-2-chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)ethenyl]-1,2,4-triazole;1-[(Z)-2-Chloro-2-(2,4-dichlorophenyl)ethenyl]-1H-1,2,4-triazole
Cas No.
117857-45-1
分子式
C10H6N3Cl3.HCl
分子量
310.99
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Loreclezole, an antiepileptic compound, is a selective GABAA receptor modulator and acts as a positive allosteric modulator of β2 or β3-subunit containing receptors.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GABAA receptor.

体内研究(In Vivo)

Loreclezole (10, 25, 50 or 75 mg/kg, i.p. 60 min before measurement of seizure threshold ) results in a dosedependent rise in seizure threshold as measured by the dose of pentylenetetrazolrequired to produce a convulsion 60 min later. Loreclezole also has the least effect on loss of muscle tone as measured by the “pull-up” test.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Lister Hooded rats.
Dosage: 10, 25, 50 or 75 mg/kg.
Administration: IP, 60 min before measurement of seizure threshold.
Result: Resulted in a dosedependent rise in seizure threshold as measured by the dose of pentylenetetrazolrequired to produce a convulsion 60 min later.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 110 mg/mL (400.68 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6426 mL 18.2129 mL 36.4259 mL
5 mM 0.7285 mL 3.6426 mL 7.2852 mL
10 mM 0.3643 mL 1.8213 mL 3.6426 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.58 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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