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JZL 195

目录号: PC12681 纯度: ≥98%

脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）和单酰基甘油脂肪酶（MAGL）的双重抑制剂，JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂，对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。

CAS No. :1210004-12-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC12681-5mg	5mg	¥408.00	请登录
PC12681-10mg	10mg	¥673.00	请登录
PC12681-50mg	50mg	¥2315.00	请登录
PC12681-100mg	100mg	¥3585.00	请登录
PC12681-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥969.00	请登录

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中文名称

JZL 195

中文别名

JZL-195 抑制剂

英文名称

JZL 195

英文别名

JZL 195;JZL-195;4-[(3-Phenoxyphenyl)methyl]-1-piperazinecarboxylic acid 4-nitrophenyl ester;JZL195

Cas No.

1210004-12-8

分子式

C₂₄H₂₃N₃O₅

分子量

433.46

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

JZL195 is a selective and efficacious dual fatty acid amide hydrolase (FAAH) and monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibitor with IC₅₀s of 2 and 4 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 2 nM (FAAH), 4 nM (MAGL)

体外研究(In Vitro)

JZL195 produces near-complete blockade of FP-Rh labeling of both mouse brain FAAH and MAGL at concentrations as low as 100 nM (IC₅₀ values of 13 and 19 nM, respectively).
JZL195 inhibits rat and human FAAH and MAGL enzymes with IC₅₀ values in the range of ≈10-100 nM based on competitive ABPP assays.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

JZL195 (20 mg/kg; i.p.) produces an antinociceptive response in the tail immersion assay.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6J mice
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Produced a much greater antinociceptive response in the tail immersion assay compared with inhibitors of either FAAH or MAGL alone.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Long JZ, et al. Dual blockade of FAAH and MAGL identifies behavioral processes regulated by endocannabinoid crosstalk in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Dec 1;106(48):20270-5. [Information]

[2]. Anderson WB, et al. Actions of the dual FAAH/MAGL inhibitor JZL195 in a murine inflammatory pain model. Neuropharmacology. 2014 Jun;81:224-30. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (115.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3070 mL	11.5351 mL	23.0702 mL
5 mM	0.4614 mL	2.3070 mL	4.6140 mL
10 mM	0.2307 mL	1.1535 mL	2.3070 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Long JZ, et al. Dual blockade of FAAH and MAGL identifies behavioral processes regulated by endocannabinoid crosstalk in vivo. Proc Natl Acad Sci U S A. 2009 Dec 1;106(48):20270-5. [Information]

[2]. Anderson WB, et al. Actions of the dual FAAH/MAGL inhibitor JZL195 in a murine inflammatory pain model. Neuropharmacology. 2014 Jun;81:224-30. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

JZL 195

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