URB597|546141-08-6|(KDS-4103)-陌孚医药/Medlife

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URB597 (Synonyms: KDS-4103)

目录号: PC12521 纯度: ≥98%

CAS No. :546141-08-6

商品编号	规格	价格	会员价
PC12521-10mg	10mg	¥777.00	请登录
PC12521-25mg	25mg	¥2051.00	请登录
PC12521-50mg	50mg	¥3261.00	请登录
PC12521-100mg	100mg	¥5707.00	请登录
PC12521-10mM (in 1mL DMSO)	10mM (in 1mL DMSO)	¥637.00	请登录

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中文名称

URB597

中文别名

3’-氨基甲酰-[1,1’-联苯]-3-基环己基氨基甲酸酯;3''-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;3-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸酯;N-环己基氨基甲酸 3'-(氨基甲酰基)[1,1'-联苯]-3-基酯;N-环己基氨基甲酸 3’-(氨基甲酰基)[1,1’-联苯]-3-基酯;3'-胺甲酰基联苯-3-基环己基氨基甲酸甲酯;东凌草素

英文名称

URB597

英文别名

3'-Carbamoyl-[1,1'-biphenyl]-3-yl cyclohexylcarbamate;URB597;[3-(3-Carbamoylphenyl)phenyl] N-cyclohexylcarbamate;3'-carbamoylbiphenyl-3-yl cyclohexylcarbamate;Carbamic acid,N-cyclohexyl-, 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;FAAH Inhibitor II;KDS4103;URB-597;KDS-4103;N-Cyclohexylcarbamic acid 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;URB 597;3-(3-carbamoylphenyl)phenyl N-cyclohexylcarbamate;PX47LB88FO;Carbamic acid, N-cyclohexyl-, 3'-(aminocarbonyl)[1,1'-biphenyl]-3-yl ester;3′-Carbamoyl-biphenyl-3-yl-cyclohexylcarbamate;Cyclohexyl-carbamic acid 3'-carbamoyl-biphenyl-3-yl

Cas No.

546141-08-6

分子式

C₂₀H₂₂N₂O₃

分子量

338.40

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

URB-597 (KDS-4103) is an orally bioavailable and selective FAAH inhibitor. URB-597 inhibits FAAH activity with an IC₅₀s of approximately 5 nM in rat brain membranes, 0.5 nM in intact rat neurons, 3 nM in human liver microsomes. Antidepressant-like effects. Analgesic activity.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

URB-597 (KDS-4103) prevents the FAAH-catalyzed hydrolysis of [H]anandamide by primary cultures of rat cortical neurons with an IC₅₀ value of ~0.50 nM.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

URB-597 (KDS-4103) inhibits rat brain FAAH activity after intraperitoneal (i.p.) administration with a median inhibitory dose (ID₅₀) of 0.15 mg/kg in wild-type mice (+/+) or FAAH-null mice (-/-).
KDS-4103 (0.1-0.3 mg/kg, i.p.) elicits significant, anxiolytic-like, antidepressant-like and analgesic effects, which are prevented by treatment with CB1 receptor antagonists in rats and mice.
KDS-4103 is orally available in rats and cynomolgus monkeys.
URB-597 inhibits FAAH in the brain rapidly (1 h), sustains at >90% through 12 h and >60% through 24 h after an oral dose of 10 mg/kg.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Wistar rats
Dosage:	250, 500, 750, 1000, 1250 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Absorbed at a moderate rate with peak plasma concentrations (C_max) achieved at 1.2 h after treatment. The oral elimination half-life was approximately 2 h.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Daniele Piomelli, et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (295.51 mM)

H₂O : 0.1 mg/mL (0.30 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9551 mL	14.7754 mL	29.5508 mL
5 mM	0.5910 mL	2.9551 mL	5.9102 mL
10 mM	0.2955 mL	1.4775 mL	2.9551 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 10 mg/mL (29.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 10 mg/mL (29.55 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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