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CP 100356 hydrochloride
P-糖蛋白(P-gp)抑制剂,CP 100356 is a high affinity P-glycoprotein (P-gp) inhibitor (Ki values are 58 and 94 nM for mouse Pgp1a and Pgp1b isoforms)
目录号: PC12376 纯度: ≥98%
CAS No. :142715-48-8
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12376-10mg 10mg ¥4919.60 请登录
PC12376-50mg 50mg ¥20148.80 请登录
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中文名称
CP 100356 hydrochloride
英文名称
CP 100356 hydrochloride
英文别名
CP-100356 Hydrochloride;4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine,hydrochloride;CP 100356 HYDROCHLORIDE;4-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)-N-[2-(3,4-dimethoxyphenyl)ethyl]-6,7-dimethoxy-2-quinazolinamine monohydrochloride
Cas No.
142715-48-8
分子式
C31N4O6ClH37
分子量
597.10
包装储存

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

CP-100356 hydrochloride is an orally active dual MDR1 (P-gp)/BCRP inhibitor, with an IC50s of 0.5 and 1.5 μM for inhibiting MDR1-mediated Calcein-AM transport and BCRP-mediated Prazosin transport, respectively. CP-100356 hydrochloride is also a weak inhibitor of OATP1B1 (IC50=~66 μM). CP-100356 hydrochloride is devoid of inhibition against MRP2 and major human P450 enzymes (IC50>15 μM).

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.5 μM (MDR1), 1.5 μM (BCRP) in MDCKII cells

体外研究(In Vitro)

CP-100356 (0.1-15 μM; pretreated for 30 min) inhibits acetoxymethyl Calcein (Calcein-AM) uptake and and Digoxin transport in human MDR1-transfected MDCKII cells, with IC50s of 0.50 μM and 1.2 μM, respectively. CP-100356 decreases the BCRP-mediated transport of Prazosin in MDCKII cells, with an IC50 of 1.5 μM.
CP-100356 (0.064-200 μM; 5 min) inhibits OATP1B1-mediated uptake of Estradiol 17β-D-Glucuronide, with an IC50 of ~66 μM.
CP-100356 (0-50 μM; 10-30 min) is devoid of inhibition (IC50>50 μM) against the catalytic activity of the individual P450 enzymes including P4503A4 in the competitive inhibition study.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

CP-100356 (6-24 mg/kg; p.o.) increases the systemic exposure of Fexofenadine (36- and 80-fold increase in Cmax and AUC at the dose of 24 mg/kg) in rats.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 11.36 mg/mL (19.03 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6748 mL 8.3738 mL 16.7476 mL
5 mM 0.3350 mL 1.6748 mL 3.3495 mL
10 mM 0.1675 mL 0.8374 mL 1.6748 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.14 mg/mL (1.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 11.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2