MF63|892549-43-8|-陌孚医药/Medlife

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MF63

目录号: PC14083 纯度: ≥98%

CAS No. :892549-43-8

商品编号	规格	价格	会员价
PC14083-5mg	5mg	¥1750.00	请登录
PC14083-10mg	10mg	¥3202.50	请登录
PC14083-50mg	50mg	¥11007.00	请登录
PC14083-100mg	100mg	¥18345.00	请登录

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中文名称

MF63

中文别名

2-(9-氯-1H-菲并[9,10-D]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈;2-(9-氯-1H-菲酚[9,10-d]咪唑-2-基)-1,3-苯二甲腈;MF63

英文名称

MF63

英文别名

2-(9-Chloro-1H-phenanthro[9, 10-d]imidazol-2-yl)benzene-1, 3-dicarbonitrile;2-(6-chloro-3H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)benzene-1,3-dicarbonitrile;2-(9-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-1,3-Benzenedicarbonitrile;MF 63;MF-63;MF63

Cas No.

892549-43-8

分子式

C₂₃H₁₁N₄Cl

分子量

378.81

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

MF63 is a selective and orally active inhibitor of mPGES-1. MF63 reduces the accumulation of PGE₂, relieves pyresis, hyperalgesia, and inflammatory pain by inhibiting mPGES-1.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

mPGES-1

体外研究(In Vitro)

MF63 (0.01-100 μM；24 h) 选择性抑制 A549 细胞中 10 ng/mL IL-1β 诱导的 PGE₂ 生成，并以剂量依赖的方式增加 PGF_2α 的形成。
MF63 (10 μM；24 h) 增强了多种金属硫蛋白 1 (MT1) 亚型以及 IL-1 和 IL-36 的内源性拮抗剂的表达，具有抗炎作用。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

MF63 (100 mg/kg；口服；单剂量) 可减少 KI (敲入 mPGES-1 基因) 小鼠气囊和大脑中 PEG₂ 的积累，并以剂量依赖的方式抑制 PEG₂ 的形成。
MF63 (10 mg/kg 和 100 mg/kg；口服；单剂量) 以剂量依赖的方式抑制 KI 小鼠中 LPS 诱导的痛觉过敏反应。
MF63 (0-150 mg/kg；口服；单剂量) 抑制豚鼠中 PEG₂ 合成、痛觉过敏、发热，并缓解慢性骨关节炎样疼痛。
MF63 (0-100 mg/kg；口服；每天两次，共 4 天) 对 KI 小鼠和非人类灵长类动物具有胃肠耐受性。

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI and wild-type mice which injected LPS.
Dosage:	10 mg/kg and 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the PGE₂ accumulation in air pouch and brain of KI mice in a dose-dependent manner, and has selectively in the brain. Reduced the response of hyperalgesia by 50% at 10 mg/kg and 80% at 100 mg/kg in KI mice but without effecting wild-type mice.

Animal Model:	Young male Hartley guinea pigs (~250 g) with osteoarthritic pain.
Dosage:	0, 3, 10, 15, 30, 50, 100 or 150 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; single dose.
Result:	Inhibited the formation of PGE₂ in a dose-dependent manner, relieved Chronic Osteoarthritic-Like Pain and also inhibited pyresis.

Animal Model:	10 to 12 weeks of KI mice and nonhuman primates.
Dosage:	0, 3, 10, 30 or 100 mg/kg.
Administration:	Oral gavage; twice daily for 4 days.
Result:	Had no gastrointestinal toxicity in KI mice and non-human primates.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Xu D, et al. MF63 [2-(6-chloro-1H-phenanthro[9,10-d]imidazol-2-yl)-isophthalonitrile], a selective microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor, relieves pyresis and pain in preclinical models of inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Sep;326(3):754-63. [Information]

[2]. Tuure L, et al. Regulation of gene expression by MF63, a selective inhibitor of microsomal PGE synthase 1 (mPGES1) in human osteoarthritic chondrocytes. Br J Pharmacol. 2020 Sep;177(18):4134-4146.

溶解度数据

体外研究:

DMSO : ≥ 43 mg/mL (113.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6398 mL	13.1992 mL	26.3985 mL
5 mM	0.5280 mL	2.6398 mL	5.2797 mL
10 mM	0.2640 mL	1.3199 mL	2.6398 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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