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Tacrine hydrochloride

(Synonyms: 盐酸他克林)

目录号: PC14476 纯度: ≥98%

胆碱酯酶抑制剂，Tacrine hydrochloride 是一种 AChE 和 BChE 的有效抑制剂，IC50 值分别为 31 nM 和 25.6 nM 。Tacrine hydrochloride 也是 NMDAR 的抑制剂， IC50 值为 26 μM。Tacrine hydrochloride 可用于研究阿尔茨海默氏症。

CAS No. :1684-40-8

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC14476-100mg	100mg	¥637.00	请登录
PC14476-10mM (in 1mL H2O)	10mM(in1mLH2O)	¥637.00	请登录

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中文名称	Tacrine hydrochloride
中文别名	盐酸他克林;1,2,3,4-四氢-9-氨基吖啶盐酸盐;9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐水合物;4-硝基二苯胺;9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸;N-Boc-5-氨基吲哚;四氢氨基吖啶;四氢氨基吖啶盐酸盐;盐酸他克林 USP标准品;塔克林;盐酸单满吖啶氨;盐酸他克林(四氢氨基吖啶);9-氨基-1,2,3,4-四氢吖啶盐酸盐
英文名称	Tacrine hydrochloride
英文别名	1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-amine hydrochloride;THA;9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine hydrochloride hydrate;9-Acridinamine,1,2,3,4-tetrahydro-, hydrochloride (1:1);9-Amino-1,2,3,4-tetrahydroacridine Hydrochloride Dihydrate;Tacrine (hydrochloride);Tacrine hydrochloride;ci970;COGNEX;ROMOTAL;TACRINE;tenakrin;TACRINE HCL;THA Dihydrate;hydroaminacrine;Romotal Dihydrate;Tenakrin Dihydrate;9-AMINO-1,2,3,4-TETRAHYDROACRIDINE HYDROCHLORIDE;tacrine.HCl;MLS000028845;4966RNG0BU;1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinamine hydrochloride;CPD000059105;SMR000059105;CI 970;9-Acridinamine, 1,2,3,4-tetrahydro-, monohydrochloride;1,2,3,4-Tetrahydro-9-acridinamine monohydrochloride;1,2,3,4-Tetrahydro-9-aminoacridi
Cas No.	1684-40-8
分子式	C₁₃H₁₅ClN₂
分子量	234.72
包装储存	4°C, stored under nitrogen *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

生物活性

Tacrine hydrochloride is a potent inhibitor of both AChE and BChE, with IC₅₀s of 31 nM and 25.6 nM, respectively. Tacrine hydrochloride is also a NMDAR inhibitor, with an IC₅₀ of 26 μM. Tacrine hydrochloride can be used for the research of Alzheimer’s disease.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 31 nM (AChE), 25.6 nM (BChE), 26 μM (NMDAR)

体外研究(In Vitro)

Tacrine (12.5-37.5 nM) inhibits venom acetylcholinesterase as well as human serum butyrylcholinesterase in a concentration-dependent manner.
Tacrine reduces the neurotoxicity induced by the activation of the NMDARs in murine cortical neuronal cultures with an IC₅₀of ~500 μM.
Tacrine inhibits the NMDAR responses in a concentration-dependent manner with an IC₅₀ of ~190 μM at -60 mV.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Tacrine (20-40 μmol/kg; s.c.) disrupts retention of learning in 17- and 30-day old mice in passive avoidance, and while the low dose of tacrine treatment (5 μmol/kg; s.c.) improves retention in 17-day old mice.
Tacrine (0.1-0.4 mg/mL; i.p. for 7 d) inhibits the expression of AChE, but does not significantly improve the protection of the retina function and morphology in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Ahmed M, et, al. Inhibition of two different cholinesterases by tacrine. Chem Biol Interact. 2006 Aug 25; 162(2):165-71.c [Information]

[2]. Horak M, et, al. The pharmacology of tacrine at N-methyl-d-aspartate receptors. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2017 Apr 3;75: 54-62. [Information]

[3]. The protective role of tacrine and donepezil in the retina of acetylcholinesterase knockout mice. Yi YM, et, al. Int J Ophthalmol. 2015 Oct 18; 8(5): 884-90. [Information]

溶解度数据

体外研究:

H₂O : 33.33 mg/mL (142.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2604 mL	21.3020 mL	42.6040 mL
5 mM	0.8521 mL	4.2604 mL	8.5208 mL
10 mM	0.4260 mL	2.1302 mL	4.2604 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 16.67 mg/mL (71.02 mM); Clear solution; Need ultrasonic

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Tacrine hydrochloride

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