Glutaminase Inhibitor Compound 968|311795-38-7|(Compound 968)-陌孚医药/Medlife

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Glutaminase Inhibitor Compound 968 (Synonyms: Compound 968)

目录号: PC18330 纯度: ≥98%

CAS No. :311795-38-7

商品编号	规格	价格	会员价
PC18330-1mg	1mg	¥458.00	请登录
PC18330-5mg	5mg	¥1375.00	请登录
PC18330-10mg	10mg	¥1987.00	请登录
PC18330-25mg	25mg	¥4127.00	请登录

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中文名称

Glutaminase Inhibitor Compound 968

中文别名

5-[3-溴-4-(二甲胺基)苯基]-2,3,5,6-四氢-2,2-二甲基苯并[A]菲啶-4(1H)-酮;Glutaminase C-IN-1

英文名称

Glutaminase Inhibitor Compound 968

英文别名

5-[3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl]-2,2-dimethyl-1,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4-one;ST076764;5-[3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl]-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-one;5-(3-bromo-4-(dimethylamino)phenyl)-2,2-dimethyl-2,3,5,6-tetrahydrobenzo[a]phenanthridin-4(1H)-one;AC1MJXN7;SureCN2635251;CHEBI:60279;MolPort-001-924-273;QC-219;968;Glutaminase C-IN-1

Cas No.

311795-38-7

分子式

C₂₇H₂₇N₂OBr

分子量

475.42

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) is an allosteric inhibitor of Glutaminase C that inhibits cancer cell growth without affecting their normal cellular counterparts.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Glutaminase C

体外研究(In Vitro)

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) (10 μM; 14 d) inhibits cellular transformation in NIH 3T3 cells.
Glutaminase C-IN-1 (10 μM; 6 d) blocks the signaling activity of a specific target of Dbl.
Glutaminase C-IN-1 blocks the transforming activity of human breast cancer cells.
Glutaminase C-IN-1 (10 μM) blocks glutaminolysis in transformed cells.
Glutaminase C-IN-1 preferentially binds to the monomeric state of Glutaminase C.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	MDA-MB231 cells, SKBR3 cells, and NIH 3T3 cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	5 h
Result:	Inhibited cell growth.

体内研究(In Vivo)

Glutaminase C-IN-1 (Compound 968) (200 μg/mouse; i.p.; daily for 12 days) reduces tumor volume in mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	SCID mice with P493 B lymphoma cells
Dosage:	200 μg/mouse
Administration:	Intraperitoneal injection, daily for 12 days
Result:	Caused a ~50% reduction in the size of the tumors.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Wang JB, et al. Targeting mitochondrial glutaminase activity inhibits oncogenic transformation. Cancer Cell. 2010 Sep 14;18(3):207-19. [Information]

[2]. Stalnecker CA, et al. Mechanism by which a recently discovered allosteric inhibitor blocks glutamine metabolism in transformed cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2015 Jan 13;112(2):394-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 25 mg/mL (52.59 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1034 mL	10.5170 mL	21.0340 mL
5 mM	0.4207 mL	2.1034 mL	4.2068 mL
10 mM	0.2103 mL	1.0517 mL	2.1034 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.26 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.26 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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