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Topiramate. (Synonyms: 托吡酯; McN 4853; RWJ 17021)
目录号: PC12511 纯度: ≥98%
CAS No. :97240-79-4
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC12511-100mg 100mg ¥942.00 请登录
PC12511-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥1019.00 请登录
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中文名称
Topiramate.
中文别名
托吡酯;托佩马特;妥泰;妥吡酯;托吡酯(治癫痫);2,3,4,5-双-O-(1-甲基亚乙基)-Β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯;2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-Β-吡喃果糖氨基磺酸酯;托吡酯,2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-Β-D吡喃果糖氨基磺酸酯;Topiramate 托吡酯;吡嘧磺隆农药纯度标准物质;托吡酯 USP标准品;托吡酯 标准品;托吡酯-13C6;托吡酯-D12;托吡酯杂质对照品;2,3:4,5-双-o-(1-甲基亚乙基)-β-D-吡喃果糖氨基磺酸酯;妥泰,2,3:4,5-双-0-(1-甲基亚乙基)-β-吡喃果糖氨基磺酸酯
英文名称
Topiramate
英文别名
topiramate;2,3:4,5-di-O-isopropylidene-beta-D-fructopyranose sulfamate;Topamax;Tracrium;Toiramate:;[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyl-5,5a,8a,8b-tetrahydrodi[1,3]dioxolo[4,5-a:5',3'-d]pyran-3a-yl]methyl sulfamate;Topiramate solution;2,3:4,5-Di-O-isopropylidene-β-D-fructopyranoside sulfamate;Epitomax;McN 4853;McN-4853;RWJ 17021;Tipiramate;Topamax Sprinkle;Topimax;Topiramatum;Topomax;2,3:4,5-Bis-O-(1-methylethylidene)-36-D-fructo-pyranose sulfamate;2,3:4,5-Di-O-isopropylidene-1-O-sulfamoyl-β-D-fructopyranose;RWJ-17021;2,3:4,5-bis-O-(1-methylethylidene)-beta-D-fructopyranose sulfamate;Tipiramato;Topiramato;Tipiramate [French];Tipiramato [Spanish];Topiramatum [INN-Latin];topiramatum [Latin];Topiramato [INN-Spanish];C12H21NO8S;USL255;[(3aS,5aR,8aR,8bS)-2,2,7,7-tetramethyltetrahydro-3aH-bis
Cas No.
97240-79-4
分子式
C12H21NO8S
分子量
339.36
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Topiramate (McN 4853) is a broad-spectrum antiepileptic agent. Topiramate is a GluR5 receptor antagonist. Topiramate produces its antiepileptic effects through enhancement of GABAergic activity, inhibition of kainate/AMPA receptors, inhibition of voltage-sensitive sodium and calcium channels, increases in potassium conductance, and inhibition of carbonic anhydrase.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

GluR5 receptor; GABAergic; Kainate/AMPA; Sodium channel; Calcium channel; Potassium channel; Carbonic anhydrase

体外研究(In Vitro)

Topiramate has been believed to be a type of antiepileptic drug that blocks spread of seizures. Thus far, the mechanisms of its actions have been proven to include use-dependent inhibition of voltage-dependent Na+ channels in neurons, potentiation of GABA (γ-amino-butyric acid)-induced Cl- influx, and inhibitory effects on inward currents by antagonizing kainate/alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic acid (AMPA) receptors.

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运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (294.67 mM)

H2O : 4 mg/mL (11.79 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9467 mL 14.7336 mL 29.4672 mL
5 mM 0.5893 mL 2.9467 mL 5.8934 mL
10 mM 0.2947 mL 1.4734 mL 2.9467 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 16.67 mg/mL (49.12 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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