Lersivirine|473921-12-9|(UK-453061)-陌孚医药/Medlife

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Lersivirine (Synonyms: UK-453061)

目录号: PC12834 纯度: ≥98%

CAS No. :473921-12-9

商品编号	规格	价格	会员价
PC12834-5mg	5mg	¥1694.00	请登录
PC12834-10mg	10mg	¥2841.00	请登录
PC12834-50mg	50mg	¥9949.00	请登录
PC12834-200mg	200mg	¥42284.00	请登录

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中文名称

Lersivirine

中文别名

3-氰基-5-[[3,5-二乙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苯腈;3-氰基-5-[[3,5-二乙基-1-(2-羟基乙基)-1H-吡唑-4-基]氧基]苯甲腈;Lersivirine

英文名称

Lersivirine

英文别名

3-Cyano-5-[[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]benzonitrile;5-[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)pyrazol-4-yl]oxybenzene-1,3-dicarbonitrile;Lersivirine;UK 453061;2won;5-((3,5-Diethyl-1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)benzene-1,3-dicarbonitril;5-{[3,5-Diethyl-1-(2-Hydroxyethyl)-1h-Pyrazol-4-Yl]oxy}benzene-1,3-Dicarbonitrile;5-{[3,5-diethyl-1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy}isophthalonitrile;Lersivirine [USAN:INN];UK-453061

Cas No.

473921-12-9

分子式

C₁₇N₄O₂H₁₈

分子量

310.35

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

Lersivirine (UK-453061) is potent and selective non-nucleoside reverse transcription inhibitor (NNRTI; IC₅₀=119 nM) with excellent efficacy against NNRTI-resistant viruses. Lersivirine exhibits potent antiretroviral activity against wild-type HIV virus and clinically relevant NNRTI-resistant strains.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 119 nM (NNRT)

体外研究(In Vitro)

Lersivirine demonstrates excellent activity against large panels of wild type and drug-resistant HIV consistent with the encouraging profile demonstrated against the isolated RT enzymes.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

Lersivirine (oral gavage; 0, 150, 350, and 500 mg/kg; once daily; gestation days 6 to 17, followed by cesarean section on gestation day 18. ) allows induction of hepatic metabolizing enzymes at the first 2 days at 250 mg/kg, after which the dose is increased to 500 mg/kg/day in Mated Crl:CD1(ICR) mice. Lersivirine leads to skeletal variations which related to delayed development and decreased fetal ossifications.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Mowbray CE, et al. Pyrazole NNRTIs 4: selection of UK-453,061 (lersivirine) as a development candidate. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Oct 15;19(20):5857-60. [Information]

[2]. Gregg D Cappon, et al. Developmental toxicity study of lersivirine in mice. Birth Defects Res B Dev Reprod Toxicol. 2012 Jun;95(3):225-30. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (161.11 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2222 mL	16.1108 mL	32.2217 mL
5 mM	0.6444 mL	3.2222 mL	6.4443 mL
10 mM	0.3222 mL	1.6111 mL	3.2222 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3 mg/mL (9.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3 mg/mL (9.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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