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AN3365 (hydrochloride)
有效的选择性亮氨酰-tRNA合成酶抑制剂,Epetraborole hydrochloride是一个新颖的LeuRS抑制剂,能够通过绑定leucyl-tRNA合成酶终端的腺苷核糖抑制蛋白合成,也能够治疗由于Gram-negative细菌引起的感染。
目录号: PC15381 纯度: ≥98%
CAS No. :1234563-16-6
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15381-5mg 5mg ¥2058.00 请登录
PC15381-10mg 10mg ¥3622.08 请登录
PC15381-25mg 25mg ¥7943.88 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
AN3365 (hydrochloride)
中文别名
(S)-3-(氨基甲基)-7-(3-羟基丙氧基)苯并[c][1,2]噁硼烷-1(3h)-醇;3-[[(3S)-3-(氨基甲基)-1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼戊环-7-基]氧基]-1-丙醇盐酸盐
英文名称
AN3365 (hydrochloride)
英文别名
(S)-3-(aminomethyl)-7-(3-hydroxypropoxy)benzo[c][1,2]oxaborol-1(3h)-ol;AN3365;GSK2251052 hydrochloride;GSK-2251052 hydrochloride
Cas No.
1234563-16-6
分子式
C11H17BClNO4
分子量
273.52
包装储存

Sealed and stored at 4℃,, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

生物活性

Epetraborole (GSK2251052) hydrochloride is a novel leucyl-tRNA synthetase (LeuRS) inhibitor (IC50=0.31 μM), thereby inhibiting protein synthesis. Epetraborole hydrochloride can be used in multidrug-resistant gram-negative pathogens infection research.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.31 μM (LeuRS)

体外研究(In Vitro)

Epetraborole (0-32 μg/mL) shows anti-bacterial activity against key gram-negative aerobic and anaerobic pathogens and gram-positive anaerobes.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line: Anaerobes isolates
Concentration: 0-32 μg/mL
Incubation Time:
Result: Showed MIC50/MIC90 for all anaerobes isolates tested of 2 and 4 μg/mL, respectively.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Sealed and stored at 4℃,, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 200 mg/mL (731.21 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 28 mg/mL (102.37 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6560 mL 18.2802 mL 36.5604 mL
5 mM 0.7312 mL 3.6560 mL 7.3121 mL
10 mM 0.3656 mL 1.8280 mL 3.6560 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (365.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.14 mM); Clear solution

  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.14 mM); Clear solution

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2