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GSK 4112
Rev-Erbα激动剂,GSK4112是一种Rev-erbα激动剂, EC50为0.4 μM, GSK4112是小分子化学探针, 用于核血红素受体REV-erbα的细胞生物学研究。
目录号: PC15239 纯度: ≥98%
CAS No. :1216744-19-2
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC15239-5mg 5mg ¥490.00 请登录
PC15239-10mg 10mg ¥882.00 请登录
PC15239-50mg 50mg ¥3528.00 请登录
PC15239-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥784.00 请登录
Medlife所售产品仅用于科学研究(非临床研究),非药品不可食用,不可用于人体或动物的临床诊断和治疗,我们不为个人提供产品及服务。产品COA等资料,可至下方“质量控制”中下载。
中文名称
GSK 4112
英文名称
GSK 4112
英文别名
GSK 4112;1,1-DiMethylethyl-N-[(4-chlorophenyl)Methyl]-N-[(5-nitro-2-thienyl)Methyl])glycinate;GSK-4112;SR6452;SR-6452;GSK4112;tert-butyl 2-[(4-chlorophenyl)methyl-[(5-nitrothiophen-2-yl)methyl]amino]acetate;MLS006010708;GTPL2903;HMS3740E07;BCP16467;BDBM50383684;s5182;API0008311;SR 6452;AK547106;SMR004701679;GSK4112, >=98% (HPLC)
Cas No.
1216744-19-2
分子式
C18H21ClN2O4S
分子量
396.89
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

GSK4112 (SR6452) is a Rev-erbα agonist with an EC50 value of 0.4 μM. GSK4112 can be used as a chemical tool to probe the function of Rev-erbα in transcriptional repression, regulation of circadian biology, and metabolic pathways.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

GSK4112 (0-100 μM; 1 h) interacts with Rev-erbα with an EC50 value of 0.4 μM.
GSK4112 (10 μM; 6 h) represses expression of bmal1 and the target genes associated with the pathway of gluconeogenesis, recruits HDAC3 and modulates the effect of Rev-erbα on oscillation of hepatic gene expression.
GSK4112 (10 μM; 16 h) reduces glucose output in murine hepatocytes.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

RT-PCR

Cell Line: HepG2 cell line
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Repressed mRNA levels of bmal1, G6 Pase, PEPCK and PGC1α.
体内研究(In Vivo)

GSK4112 (25 mg/kg; i.p. 0.5 h before Jo2 exposure) attenuates Fas-induced hepatic damage.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice with Fas-induced acute hepatic damage
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 25 mg/kg; 0.5 h before Jo2 exposure
Result: Obviously ameliorated the degree of liver damage, suppressed Jo2-induced ALT and AST increasing, improved the survival rate of mice and suppressed Fas-induced hepatocyte apoptosis.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 25 mg/mL (62.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5196 mL 12.5979 mL 25.1959 mL
5 mM 0.5039 mL 2.5196 mL 5.0392 mL
10 mM 0.2520 mL 1.2598 mL 2.5196 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.30 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.30 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2