(5Z)-7-Oxozeaenol|253863-19-3|(FR148083; L783279; LL-Z 1640-2)-陌孚医药/Medlife

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(5Z)-7-Oxozeaenol (Synonyms: FR148083; L783279; LL-Z 1640-2)

目录号: PC15235 纯度: ≥98%

CAS No. :253863-19-3

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC15235-1mg	1mg	¥1972.00	请登录
PC15235-5mg	5mg	¥6857.00	请登录

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中文名称

(5Z)-7-Oxozeaenol

英文名称

(5Z)-7-Oxozeaenol

英文别名

LL-Z-1640-2;(2E,5S,6S,8Z,11S)-5,6,15-trihydroxy-17-methoxy-11-methyl-12-oxabicyclo[12.4.0]octadeca-1(14),2,8,15,17-pentaene-7,13-dione;1H-2-Benzoxacyclotetradecin-1,7(8H)-dione,3,- 4,9,10-tetrahydro-8,9,16-trihydroxy-14- methoxy-3-methyl-,(3S,5E,8S,9S,11E)-;LL-Z 1640-2;C 292;F 152;FR148083;L 783279;LL-Z1640-2;5Z-7-Oxozeaenol

Cas No.

253863-19-3

分子式

C₁₉O₇H₂₂

分子量

362.37

包装储存

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

5Z-7-Oxozeaenol is a natural anti-protozoan compound from fungal origin, acting as a potent irreversible and selective inhibitor of TAK1 and VEGF-R2, with IC₅₀s of 8 nM and 52 nM, respectively.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

TAK1

8.1 nM (IC₅₀)

MEK1

411 nM (IC₅₀)

VEGFR-2

52 nM (IC₅₀)

VEGFR-3

110 nM (IC₅₀)

FLT3

170 nM (IC₅₀)

PDGFR-β

340 nM (IC₅₀)

B-RAF VE

6300 nM (IC₅₀)

SRC

6600 nM (IC₅₀)

体外研究(In Vitro)

5Z-7-Oxozeaenol is a potent irreversible and selective inhibitor of transforming growth factor (TGF)-β-activated kinase 1 (TAK1, IC₅₀, 8.1 nM), less active on MEK1 (IC₅₀, 411 nM). 5Z-7-Oxozeaenol prevents inflammation by inhibiting the catalytic activity of TAK1 MAPK kinase kinase. 5Z-7-Oxozeaenol is also an inhibitor of VEGF-R2, with an IC₅₀ of 52 nM. 5Z-7-Oxozeaenol has inhibitory activity against VEGF-R3, FLT3, PDGFR-β, B-RAF VE and SRC, with IC₅₀s of 110, 170, 340, 6300 and 6600 nM, respectively. 5Z-7-Oxozeaenol inhibits JNK/p38 paythway, but it is not a direct inhibitor and is signal specific. 5Z-7-Oxozeaenol suppresses the PMA-induced AP-1 activity almost to the basal level in the KT cells, but has no effects on IL-1-induced NF-kB activity in the KK cells.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

结构分类

Others

来源

Cochliobolus lunatus

参考文献

[1]. Ninomiya-Tsuji J, et al. A resorcylic acid lactone, 5Z-7-oxozeaenol, prevents inflammation by inhibiting the catalytic activity of TAK1 MAPK kinase kinase. J Biol Chem. 2003 May 16;278(20):18485-90. [Information]

[2]. Dakas PY, et al. Modular synthesis of radicicol A and related resorcylic acid lactones, potent kinase inhibitors. Angew Chem Int Ed Engl. 2007;46(36):6899-902. [Information]

[3]. Takehana K, et al. A radicicol-related macrocyclic nonaketide compound, antibiotic LL-Z1640-2, inhibits the JNK/p38 pathways in signal-specific manner. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Apr 2;257(1):19-23. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 50 mg/mL (137.98 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7596 mL	13.7981 mL	27.5961 mL
5 mM	0.5519 mL	2.7596 mL	5.5192 mL
10 mM	0.2760 mL	1.3798 mL	2.7596 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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