PD 144418 oxalate|154130-99-1|-陌孚医药/Medlife

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PD 144418 oxalate

目录号: PC11261 纯度: ≥98%

CAS No. :154130-99-1

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PC11261-10mg	10mg	¥7032.00	请登录
PC11261-50mg	50mg	¥29633.00	请登录

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中文名称

PD 144418 oxalate

中文别名

1,2,3,6-四氢-5-[3-(4-甲基苯基)-5-异恶唑基]-1-丙基-吡啶

英文名称

PD 144418 oxalate

英文别名

Pyridine,1,2,3,6-tetrahydro-5-[3-(4-methylphenyl)-5-isoxazolyl]-1-propyl-;PD 144418 Oxalate;1,2,3,6-TETRAHYDRO-5-[3-(4-METHYLPHENYL)-5-ISOXAZOLYL]-1-PROPYLPYRIDINE OXALATE;3-(4-methylphenyl)-5-(1-propyl-3,6-dihydro-2H-pyridin-5-yl)-1,2-oxazole,oxalic acid;AG-E-01979;CTK4C8123;PD 144418;SureCN466958

Cas No.

154130-99-1

分子式

C₁₈H₂₂N₂O^.C₂H₂O₄

分子量

372.41

包装储存

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

PD 144418 is a highly affinity, potent and selective sigma 1 (σ1) receptor ligand (K_i values of 0.08 nM and 1377 nM for σ1 and σ2 respectively). PD 144418 devoids of any significant affinity for other receptors, ion channels and enzymes. PD 144418 shows potential antipsychotic activity.

性状

Solid-liquid mixture

IC50 & Target[1][2]

Ki: 0.08 nM (σ1 receptor) and 1377 nM (σ2 receptor)

体外研究(In Vitro)

体外研究, PD 144418 reverses the N-methyl-D-aspartate (NMDA)-induced increase in cyclic GMP (cGMP) in rat cerebellar slices without affecting the basal levels, suggesting that σ1 sites may be important in the regulation of glutamine-induced actions. PD 144418 potentiates the decrease in 5-hydroxytryptophan caused by Haloperidol in the mesolimbic region, but by itself has no effect in 5-HT and dopamine (DA) synthesis.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

PD 144418 (10 mg/kg; intraperitoneal injection; male CD-1 mice) treatment antagonizes Mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity, with PD 144418 showing ED₅₀ values of 7.0 mg/kg i.p..

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 mice induced with Mescaline
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection
Result:	Antagonized mescaline-induced scratching at doses that did not alter spontaneous motor activity.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Akunne HC, et al. The pharmacology of the novel and selective sigma ligand, PD 144418. Neuropharmacology. 1997 Jan;36(1):51-62. [Information]

[2]. Lever JR, et al. Relationship between cerebral sigma-1 receptor occupancy and attenuation of cocaines motor stimulatory effects in mice by PD144418. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Oct;351(1):153-63. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 100 mg/mL (354.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5413 mL	17.7066 mL	35.4133 mL
5 mM	0.7083 mL	3.5413 mL	7.0827 mL
10 mM	0.3541 mL	1.7707 mL	3.5413 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (8.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (8.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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