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SU 3327
JNK抑制剂,SU3327 是一种有效的,选择性的且具有底物竞争性的 JNK 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。SU3327 还以 IC50 值为 239 nM 抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用。SU3327 对 p38α 和 Akt 激酶的活性较低。
目录号: PC11814 纯度: ≥98%
CAS No. :40045-50-9
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11814-10mg 10mg ¥3469.20 请登录
PC11814-50mg 50mg ¥14719.60 请登录
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中文名称
SU 3327
中文别名
2-氨基-5-[(5-硝基-2-噻唑基)硫代]-1,3,4-噻二唑;5-[(5-硝基-2-噻唑)硫代]-1,3,4噻二唑-2-胺
英文名称
SU 3327
英文别名
SU 3327;2-Amino-5-[(5-nitro-2-thiazolyl)thio]-1,3,4-thiadiazole;5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)sulfanyl]-1,3,4-thiadiazol-2-amine;(amino-5 thiadiazol-1,3,4-yl-2) thio-2 nitro-5 thiazole;2-amino-1,3,4-thiadiazole,9;2-Amino-5-(5-nitrothiazol-2-yl)mercapto-1,3,4-thiadiazole;5-(5-nitro-thiazol-2-ylsulfanyl)-[1,3,4]thiadiazol-2-ylamine;5-(5-nitrothiazol-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazol-2-amine;5-[(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)thio]-1,3,4-thiadiazol-2-amine;Loreclezole hydrochloride;halicin;BDBM29315;2-amino-1,3,4-thiadiazole, 9;HMS3678C07;HMS3414C07;SU3327;DB15624;B7444;5-(5-Nitrothiazole-2-ylthio)-1,3,4-thiadiazole;LanthaScreen kinase;activity assay;pepJIP1 DELFIA displacement assay;S. aureus
Cas No.
40045-50-9
分子式
C5H3N5O2S3
分子量
261.30
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

SU3327 is a potent, selective and substrate-competitive JNK inhibitor with an IC50 of 0.7 μM. SU3327 also inhibits protein-protein interactions between JNK and JNK Interacting Protein (JIP) with an IC50 of 239 nM. SU3327 shows less active against p38α and Akt kinase.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: 0.7 μM (JNK); 239 nM (JNK-JIP interactions)

体外研究(In Vitro)

SU3327 (compound 9) is able to inhibit TNF-α stimulated phosphorylation of c-Jun in HeLa cells (EC50 = 6.23 μM).
SU3327 (25 nM) pretreatment of human-derived cerebral microvascular endothelial cells (hCMEC/D3) effectively reduces LPS-induced polymorphonuclear leukocytes (PMN) rolling/adhesion to hCMEC/D3, prevents activation of AP-1, and significantly reduces expression of VCAM-1.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

SU3327 (Compound 9; 25 mg/kg; intraperitoneal injection; male BKS.Cg-+Lepr/+Lepr/OlaHsd db/db mice) treatment possesses the ability to restore insulin sensitivity in mice models of diabetes.
SU3327 (Compound 9) has favorable microsomal and plasma stability (T1/2 = 27 min).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BKS.Cg-+Lepr/+Lepr/OlaHsd db/db mice (11-week-old ) injected with insulin
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Resulted in a statistically significant reduction in blood glucose levels.
运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 62.5 mg/mL (239.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.8270 mL 19.1351 mL 38.2702 mL
5 mM 0.7654 mL 3.8270 mL 7.6540 mL
10 mM 0.3827 mL 1.9135 mL 3.8270 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2