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GSK180

目录号: PC12536

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犬尿氨酸-3-单加氧酶（KMO）抑制剂,GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂，它是色氨酸代谢中的关键酶，IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略

CAS No. :1799725-26-0

中文名称

GSK180

英文名称

GSK180

英文别名

3-(5,6-dichloro-2-oxo-2,3-dihydro-1,3-benzoxazol-3-yl)propanoic acid;GSK180;3-(5,6-dichloro-2-oxo-1,3-benzoxazol-3-yl)propanoic acid;3-(5,6-Dichloro-2-Oxobenzo[d]oxazol-3(2h)-Yl)propanoic Acid;JHY;GTPL9007;BCP33987;BDBM50266036;SB19707;inhibitor A1 [PMID: 28604669];ClC=1C(=CC2=C(N(C(O2)=O)CCC(=O)O)C1)Cl;Q27077878

Cas No.

1799725-26-0

分子式

C₁₀H₇Cl₂NO₄

分子量

276.07

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

详情描述

生物活性

GSK180 is a selective, competitive, and potent inhibitor of kynurenine-3-monooxygenase (KMO), a key enzyme of tryptophan metabolism (IC₅₀, ~6 nM), but shows negligible activity against other enzymes on the tryptophan pathway. GSK180 rapidly changes levels of kynurenine pathway metabolites, and acts as a useful tool to probe the therapeutic potential of KMO inhibition.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

IC50: ~6 nM (KMO)

体外研究(In Vitro)

GSK180 inhibits endogenous KMO activity in primary human hepatocytes (IC₅₀=2.6 μM). GSK180 inhibits rat KMO slightly less potently than the human enzyme (IC₅₀=7 μM).

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

GSK180 is proper for i.v. administration.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Mole DJ, et al. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis. Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 250 mg/mL (905.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.6223 mL	18.1113 mL	36.2227 mL
5 mM	0.7245 mL	3.6223 mL	7.2445 mL
10 mM	0.3622 mL	1.8111 mL	3.6223 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

[1]. Mole DJ, et al. Kynurenine-3-monooxygenase inhibition prevents multiple organ failure in rodent models of acute pancreatitis. Nat Med. 2016 Feb;22(2):202-9. [Information]

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

GSK180

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