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Ivermectin. (Synonyms: 伊维菌素; MK-933)
目录号: PC11855 纯度: ≥98%
CAS No. :70288-86-7
商品编号 规格 价格 会员价 是否有货 数量
PC11855-100mg 100mg ¥344.00 请登录
PC11855-500mg 500mg ¥611.00 请登录
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PC11855-10mM (in 1mL DMSO) 10mM (in 1mL DMSO) ¥700.00 请登录
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中文名称
Ivermectin.
中文别名
依维菌素;伊维菌素;22,23-二氢阿巴美丁;阿维菌素B1A二氢类似物;4-(2-乙基-2-茚满)咪唑盐酸盐;甲醇中依维菌素溶液标准物质;伊维菌素 EP标准品;伊维菌素 标准品;伊维菌素粉;伊维菌素杂质;伊维茵素 分析标准品;依维菌素 USP标准品;依维菌素,标准品;依维菌素EP标准;依维菌素伊维菌素;乙基维生素 C;22,23二氢菌素B1a;5-O-双甲基-22,23-双氢阿维菌素(B1A)和5-O-双甲基-25-双(1-甲基丙基)-22,23-双氢-25-(1-甲基乙基)阿维菌素(B1B);兽药抗寄生虫;伊维茵素;伊维茵素 国华试剂;伊维茵素 国华试剂
英文名称
Ivermectin
英文别名
ivermectin;22,23-DIHYDROAVERMECTIN B1;22,23-DIHYDROAVERMECTINE;CARDOMEC;EQVALEN;heartgard-30;IVERMECTINE;IVOMEC;hyvermectin;mk-0933;mk933;IVERMECTIN HCL;Ivermectin EP2000;IVERMECTIN EP(CRM STANDARD);IVERMECTIN USP(CRM STANDARD);IvermectineEp2000;IVERMECTINE(PATENT-NOSUPPLY);22,23-Dihydro C-076B1;Ivosint;Ivermectin Solution;IVERMECTIN, EP 7.0;Ivermecti;Mectizan;Uvemec;Vermic;WAKO090-05521;vermectin;22,23-Dihydroavermectin B1;Ivermectin;MK-933;Ivomec;Heartgard-30
Cas No.
70288-86-7
分子式
C95H146O28
分子量
1736.16
包装储存
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
生物活性

Ivermectin (MK-933) is a broad-spectrum anti-parasite agent. Ivermectin (MK-933) is a specific inhibitor of Impα/β1-mediated nuclear import and has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus. It is a positive allosteric effector of P2X4 and the α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (nAChRs). Ivermectin also inhibits bovine herpesvirus1 (BoHV-1) replication and inhibits BoHV-1 DNA polymerase nuclear import. Ivermectin is a candidate therapeutic against SARS-CoV-2/COVID-19.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

HIV-1

 

HSV-1

 

BoHV-1

 

SARS-CoV-2

 

体外研究(In Vitro)

In the submicromolar range (EC50=250 nM) the action of Ivermectin (MK-933) is rapid and reversible, resulting in increased amplitude and slowed deactivation of P2X4 channel currents evoked by ATP.
Ivermectin (MK-933) markedly increases the potency of ATP and that of the normally low-potency agonist a,b-methylene-ATP in a use- and voltage-independent manner without changing the ion selectivity of P2X4 channels.
Ivermectin (MK-933) activates glutamate-gated chloride channels in the nerves and muscles of the parasite, leading to membrane hyperpolarization and muscle paralysis.
Ivermectin (MK-933) strongly inhibits the binding of Impα/β1 to NS5 (IC50=17 μM), but not of Impβ1 alone to NS5.
Ivermectin (MK-933) has potent antiviral activity towards both HIV-1 and dengue virus, both of which are strongly reliant on importin α/β nuclear import, with respect to the HIV-1 integrase and NS5 (non-structural protein 5) polymerase proteins respectively.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
ClinicalTrial
结构分类
来源

Streptomyces avermitilis

参考文献
溶解度数据
体外研究: 

DMSO : 250 mg/mL (285.68 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备溶液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1427 mL 5.7137 mL 11.4274 mL
5 mM 0.2285 mL 1.1427 mL 2.2855 mL
10 mM 0.1143 mL 0.5714 mL 1.1427 mL
*

产品不同,其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液;配成溶液后,建议分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,建议在 6 个月内使用,-20°C 储存时,建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.86 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH?O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    建议依照次序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*
搜索质检报告(COA)

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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