GNE-207|2158266-58-9|-陌孚医药/Medlife

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GNE-207

目录号: PL13498 纯度: ≥97%

CAS No. :2158266-58-9

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中文名称	GNE-207
英文名称	GNE-207
英文别名	5-[8-[5-Acetyl-1-(oxan-4-yl)-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3-yl]isoquinolin-3-yl]-N-methylpy;GNE-207
Cas No.	2158266-58-9
分子式	C₂₉H₃₀N₆O₃
分子量	510.59
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 值为 1 nM，对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍。在 MV-4-11 细胞中，GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性，EC₅₀ 值为 18 nM。
生物活性	GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC 50 of 1 nM, exhibits a selectively index of?>2500-fold against BRD4 (1). GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC 50 of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD4(1) 3.1 μM (IC50) CBP 1 nM (IC50
体外研究(In Vitro)	GNE-207 is a potent, selective and orally bioavailable inhibitor of the bromodomain of CBP, with an IC50 of 1 nM, a selectively index of?>2500-fold against BRD4 (1) (IC50, 3.1 μM). GNE-207 shows excellent CBP potency, with an EC50 of 18 nM for MYC expression in MV-4-11 cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	GNE-207 (5?mg/kg) shows moderate clearance in PK, with acceptable oral bioavailability. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Lai KW, et al. Design and synthesis of a biaryl series as inhibitors for the bromodomains of CBP/P300. ioorg Med Chem Lett. 2018 Jan 1;28(1):15-23.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 200 mg/mL (391.70 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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