ZL0580

目录号: PL12221 纯度: ≥99%
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
CAS No. :2377151-10-3
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中文名称
ZL0580
英文名称
ZL0580
英文别名
ZL0580;(2S)-N-Phenyl-1-[4-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenyl]sulfonylpyrrolidine-2-carboxami
Cas No.
2377151-10-3
分子式
C25H23F3N4O4S
分子量
532.53
包装储存
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
详情描述
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
产品详情
ZL0580 是ZL0590 的结构类似物,通过选择性的结合到 BD1 的 BRD4 结构域来诱导 HIV 的表观抑制。ZL0580通过抑制 Tat 转录激活和转录延长以及在 HIV 启动子上诱导抑制染色质结构来诱导 HIV 的抑制。
生物活性
ZL0580, a structurally close analog of ZL0590, induces epigenetic suppression of HIV via selectively binding to BD1 domain of BRD4. ZL0580 induces HIV suppression by inhibiting Tat transactivation and transcription elongation as well as by inducing repressive chromatin structure at the HIV promoter.
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
BRD4 (BD1)
体外研究(In Vitro)
ZL0580 (8 μM, 2 days, PBMCs of viremic HIV-infected individuals) induces HIV transcriptional suppression with low toxicity.
ZL0580 treatment (10 μM) suppresses both PMA-stimulated and basal HIV transcription.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Viability Assay
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;4°C 2 years
参考文献
[1]. Niu Q, et al. Structure-guided drug design identifies a BRD4-selective small molecule that suppresses HIV. J Clin Invest. 2019 Jul 22;129(8):3361-3373.
[2]. Vansant G, et al. Block-And-Lock Strategies to Cure HIV Infection. Viruses. 2020 Jan 10;12(1). pii: E84.
[3]. Brasier AR, et al. Validation of the epigenet
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (469.46 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Niu Q, et al. Structure-guided drug design identifies a BRD4-selective small molecule that suppresses HIV. J Clin Invest. 2019 Jul 22;129(8):3361-3373.
[2]. Vansant G, et al. Block-And-Lock Strategies to Cure HIV Infection. Viruses. 2020 Jan 10;12(1). pii: E84.
[3]. Brasier AR, et al. Validation of the epigenet

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