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SIM1

目录号: PL10572 纯度: ≥99%

SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。

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中文名称	SIM1
英文名称	SIM1
包装储存	-20°C, protect from light, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
详情描述	SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC50=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。

产品详情	SIM1 是一种有效的 von Hippel-Lindau (VHL)-based PROTAC，能够对所有BET 家族成员进行降解，并优先降解 BRD2 (IC₅₀=1.1 nM; Kd=186 nM)。SIM1显示出持续的抗癌活性。
生物活性	SIM1 is a potent von Hippel-Lindau (VHL)-based trivalent PROTAC capable of degradation for all BET family members, with preference for BRD2 degradation (IC 50 =1.1 nM; Kd=186 nM). SIM1 shows sustained anti-cancer activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	BRD2 1.1 nM (IC50) BRD2 186 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)	SIM1 (1 nM; 30 hours; MV4-11 cells) results in measurable cellular death after 6 hours. SIM1 (1 μM; 4 hours; HEK293 cells) degrades BET proteins. SIM1 induces conformational changes upon binding to the BET protein to simultaneously engage with high avidity both its bromodomains in a cis intramolecular fashion. SIM1 engages BD1 and BD2 intramolecularly and forms a 1:1:1 ternary complex with VHL and BRD4. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	-20°C, protect from light, stored under nitrogen In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)
参考文献	[1]. Satomi Imaide, et al. Trivalent PROTACs enhance protein degradation through cooperativity and avidity. Biological and Medicinal Chemistry.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (61.77 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

[1]. Satomi Imaide, et al. Trivalent PROTACs enhance protein degradation through cooperativity and avidity. Biological and Medicinal Chemistry.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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