RPR-260243|668463-35-2|-陌孚医药/Medlife

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RPR-260243

目录号: PL09960 纯度: ≥99%

CAS No. :668463-35-2

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中文名称	RPR-260243
中文别名	(3R,4R)-4-[3-(6-methoxyquinolin-4-yl)-3-oxopropyl]-1-[3-(2,3,5-trifluorophenyl)prop-2-ynyl]piperidine-3-carboxylic acid
英文名称	RPR-260243
英文别名	(3R,4R)-4-[3-(6-methoxyquinolin-4-yl)-3-oxopropyl]-1-[3-(2,3,5-trifluorophenyl)prop-2-ynyl]piperidine-3-carboxylic acid;RPR-260243
Cas No.	668463-35-2
分子式	C₂₈H₂₅N₂O₄F₃
分子量	510.50
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	RPR-260243 是一种有效的 hERG 通道抑制剂，减缓了 hERG1 通道的失活和失活。经 RPR-260243 修饰的 HERG 电流被 Dofetilide 抑制 (IC₅₀=58 nM)。RPR-260243 对其他电压依赖离子通道（包括密切相关的 ERG3 K+ 通道）没有显示类似激活剂的作用。
生物活性	RPR-260243, a potent activator of human ether-a-go-go-related gene (hERG), slows deactivation and attenuates inactivation of hERG1 channels. RPR260243-modified HERG currents are inhibited by Dofetilide (IC 50 =58 nM). RPR260243 displays no activator-like effects on other voltage-dependent ion channels, including the closely related ERG3 K+ channel.
性状	Solid
体外研究(In Vitro)	RPR-260243 enhances the delayed rectifier current in guinea pig myocytes but, when administered alone, has little effect on action potential parameters in these cells. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Wu W, et al. Concatenated hERG1 tetramers reveal stoichiometry of altered channel gating by RPR-260243. Mol Pharmacol. 2015;87(3):401-409. [2]. Kang J, et al. Discovery of a small molecule activator of the human ether-a-go-go-related gene (HERG) cardiac K+ channel. Mol Pharmacol. 2005;67(3):827-836.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 10 mg/mL (19.59 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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