PAP-1|870653-45-5|-陌孚医药/Medlife

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PAP-1

目录号: PL10022 纯度: ≥99%

CAS No. :870653-45-5

商品编号	规格	价格	会员价
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中文名称	PAP-1
中文别名	5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素;4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-g][1]苯并吡喃-7-酮;5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素（PAP-1）;4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并(3,2-g)(1)苯并吡喃-7-酮;5-(4-苯氧基丁氧基);5-(4-苯氧基丁氧基)补骨脂素(PA;Kv1.3抑制剂;4-(4-苯氧基丁氧基)-7H-呋喃并[3,2-G][1]苯并吡喃-7-酮
英文名称	PAP-1
英文别名	5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen;4-(4-Phenoxybutoxy)-7H-furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one;4-(4-phenoxybutoxy)furo[3,2-g]chromen-7-one;7H-Furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one, 4-(4-phenoxybutoxy)-;PAP-1;PAP 1;4-(4-phenoxybutoxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one;A62C114Q0Q;7H-Furo(3,2-g)(1)benzopyran-7-one, 4-(4-phenoxybutoxy)-;C21H18O5;5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen;4-(4-Phenoxybutoxy)-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one;5-(4-phenoxybutoxy) psoralen;GTPL2554;KINMYBBFQRSVLL-UHFFFAOYSA-N;HMS3741O03
Cas No.	870653-45-5
分子式	C₂₁H₁₈O₅
分子量	350.36
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是一种有效的，选择性的，口服活性的 Kv1.3 阻滞剂 (EC₅₀=2 nM)。PAP-1 以使用依赖性方式阻止 Kv1.3，并通过优先绑定到通道的 C 型灭活状态来起作用。PAP-1 比 Kv1.5 (EC₅₀=45 nM) 表现出 23 倍的选择性，并且比所有其他 Kv1 家族通道表现出 3 3到 125 倍的选择性。PAP-1 不表现出细胞毒性或光毒性作用。
生物活性	PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a potent, selective, and orally active Kv1.3 blocker (EC 50 =2 nM). PAP-1 blocks Kv1.3 in a use-dependent manner and acts by preferentially binding to the C-type inactivated state of the channel. PAP-1 exhibits 23-fold selectivity over Kv1.5 (EC 50 =45 nM), and further displays 33- to 125-fold selectivity over all other Kv1-family channels. PAP-1 does not exhibit cytotoxic or phototoxic effects.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	EC50: 2 nM (Kv1.3), 45 nM (Kv1.5)
体外研究(In Vitro)	PAP-1 (2-100 nM; 30 minutes) suppresses the proliferation of CCR7-TEM cells with IC50 of 10 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Cell Proliferation Assay
体内研究(In Vivo)	PAP-1 (0.3-3 mg/kg; i.p.; three times daily for 48 hours) prevents delayed type hypersensitivity (DTH) in lewis rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 9- to 11- week-ol
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Schmitz A, et al. Design of PAP-1, a selective small molecule Kv1.3 blocker, for the suppression of effector memory T cells in autoimmune diseases. Mol Pharmacol. 2005 Nov;68(5):1254-70. [2]. Pereira LE, et al. Pharmacokinetics, toxicity, and functional studies of the selective Kv1.3 channel blocker 5-(4-phenoxybutoxy)psoralen in rhesus macaques. Exp Biol Med (Maywood). 2007 Nov;232(10):1338-54.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (142.71 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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