TCMDC-135051

目录号: PL08853 纯度: ≥99%
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
CAS No. :2413716-15-9
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PL08853-10mg 10mg ¥2825.00 请登录
PL08853-50mg 50mg ¥5915.00 请登录
PL08853-100mg 100mg ¥8155.00 请登录
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PL08853-1 mL x 10 mM (in DMSO) 1 mL x 10 mM (in DMSO) ¥1965.00 请登录
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中文名称
TCMDC-135051
中文别名
化合物 T13102;化合物TCMDC-135051
英文名称
TCMDC-135051
英文别名
TCMDC-135051;4-[2-[5-(Diethylaminomethyl)-2-methoxyphenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-2-propan-2-ylbenzoic acid;CID 139035060;TCMDC-135051 HCl;Benzoic acid, 4-[2-[5-[(diethylamino)methyl]-2-methoxyphenyl]-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-4-yl]-2-(1-methylethyl)-;TCMDC135051,TCMDC 135051
Cas No.
2413716-15-9
分子式
C29H33N3O3
分子量
471.59
包装储存
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
详情描述

TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。

产品详情
TCMDC-135051 是一种高选择性和有效性的蛋白激酶 PfCLK3 抑制剂,具有低的靶外毒性。TCMDC-135051 可以防止滋养体到裂殖体的转变,破坏转录并减少向蚊子载体的传播。TCMDC-135051 具有抗寄生虫活性 (EC50=320 nM)。
生物活性
TCMDC-135051 is a highly selective and potent protein kinase PfCLK3 inhibitor with low off-target toxicity. TCMDC-135051 prevents trophozoite-to-schizont transition, disrupts transcription and reduces transmission to the mosquito vector. TCMDC-135051 has antiparasiticidal activity (EC 50 =320 nM).
性状
Solid
IC50 & Target[1][2]
PfCLK3
体外研究(In Vitro)
TCMDC-135051 shows potent activity against P. berghei sporozoites in a liver invasion and development assay in which the compound shows a pEC50 value of 6.17 (EC50=0.40 μM).
The kinase assays using recombinant PvCLK3 ( P. vivax ) and PbCLK3 ( P. berghei ) show that TCMDC-135051 has near-equipotent inhibition at these two orthologs, with pIC50 values of 7.47 (IC50=0.033 μM) and 7.86 (IC50=0.013 μM), respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years;In solvent -80°C 6 months
参考文献
[1]. Alam MM, et al. Validation of the protein kinase PfCLK3 as a multistage cross-species malarial drug target. Science. 2019 Aug 30;365(6456). pii: eaau1682.
溶解度数据
In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (530.12 mM; Need ultrasonic)配制储备液
搜索质检报告(COA)
[1]. Alam MM, et al. Validation of the protein kinase PfCLK3 as a multistage cross-species malarial drug target. Science. 2019 Aug 30;365(6456). pii: eaau1682.

1:一般建议:溶解度为Medlife测试数据,可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考,具体以实验方案为准。

2:储存条件:粉末-20°C一般情况可以保存3年,溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异,请细致阅读产品信息,并辅助参考相关文献描述。

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