LTβR-IN-1|2189366-77-4|-陌孚医药/Medlife

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LTβR-IN-1

目录号: PL07788 纯度: ≥99%

CAS No. :2189366-77-4

商品编号	规格	价格	会员价
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PL07788-10mg	10mg	¥3857.00	请登录
PL07788-25mg	25mg	¥7554.00	请登录
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中文名称	LTβR-IN-1
英文名称	LTβR-IN-1
英文别名	Compound 919278;(S)-N-(1H-Benzo[d]imidazol-2-yl)-2-(1-oxoisoindolin-2-yl)propanamide;(2S)-N-(1H-Benzimidazol-2-yl)-2-(3-oxo-1H-isoindol-2-yl)propanamide;LTβR-IN-1
Cas No.	2189366-77-4
分子式	C₁₈H₁₆N₄O₂
分子量	320.35
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	LTβR-IN-1 是一种有效的、选择性淋巴毒素 β 受体 (LTβR) 抑制剂。LTβR-IN-1 选择性抑制依赖于 TNF12A 的 p52 的核易位，不影响 TNF-α 受体介导的 p65 的核易位。LTβR-IN-1 抑制受 TWEAK 或 Anti-LTβR 刺激的 p52 核易位，IC₅₀ 分别为 17 μM。LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节 NF-kB 信号通路。
生物活性	LTβR-IN-1 is a potent, selective lymphotoxin β receptor (LTβR) inhibitor. LTβR-IN-1 also selectively inhibits the nuclear translocation of p52 depended on TNF12A, instead of the nuclear translocation of p65 mediated by TNF-α receptor. LTβR-IN-1 regulates the NF-kB signaling pathway IN a ligand-independent manner.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	LTβR; p52 translocation; MAP3K14; NF-κB
体外研究(In Vitro)	LTβR-IN-1 (化合物 919278) (1 nM-100 μM；30 分钟) 抑制 p52 核转位以响应 Anti-LTβR 或 TWEAK (分别为 20 ng/mL；4 小时) 的刺激，IC50 分别为 0.169 μM 和 0.167 μM。 LTβR-IN-1 (3 nM-30 μM；45 分钟) 在受 TWEAK 刺激和对照 U-2 OS 细胞中均降低了 CDK12 及其相关蛋白 CCNK 的结合亲和力，IC50 分别为 50-61 nM 和 29-68 nM。 LTβR-IN-1 降低 U-2 OS 细胞中 MAP3K14 的 mRNA 丰度，IC50 μM 为 0.32 μM。 LTβR-IN-1 (1-10 μM；30 分钟) 降低 RNA 聚合酶 (Pol) II 的 C 末端结构域 (CTD) 上丝氨酸 2 (Ser) 的磷酸化。 LTβR-IN-1 以配体非依赖性方式调节非经典通路，并选择性地抑制非经典通路，同时保留经典 NF-kB 信号通路。 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Henry KL, et al. CDK12-mediated transcriptional regulation of noncanonical NF-κB components is essential for signaling. Sci Signal. 2018 Jul 31;11(541).

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 125 mg/mL (390.20 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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