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XL01126

目录号: PL06791 纯度: ≥99%

商品编号	规格	价格	会员价
PL06791-1mg	1mg	¥13661.00	请登录
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中文名称	XL01126
英文名称	XL01126
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	XL01126 是一种强效的 LRRK2 降解剂，DC₅₀ 分别为 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2)。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 LRRK2 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。
生物活性	XL01126 is a potent degrader of LRRK2 with DC 50 s of 14 nM (G2019S LRRK2) and 32 nM (WT LRRK2), respectively. XL01126 can cross blood-brain barrier and be used as a degrader probe in Parkinson’s disease research. XL01126 exerts function of study of non-catalytic and scaffolding functions of LRRK2.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	DC50: 15-72 nM (LRRK2)
体外研究(In Vitro)	XL01126 (300 nM; 4 h) exhibits strong degradation performance by forming a positively cooperative ternary complex with E3 ubiquitin ligase ligand VHL and target protein LRRK2[1]. XL01126 (10, 30, 100 nM; 24 h) increases mitophagy in immortalized mouse embryonic fibroblasts cells[1]. XL01126 (10 μM; 90 min) displays high permeability in Caco-2 cells[1]. XL01126 (10 μM; 0-60 min; every 15 min interval gradient) exhibits high stability in mouse plasma, liver microsome and hepatocyte[1]. Pharmacokinetic of XL01126 in vitro[1]
体内研究(In Vivo)	XL01126 (30 mg/kg; p.o.; single dose) shows oral activity with bioavailable value (F) of 15% and can penetrate the blood brain barrier after either oral or parenteral dosing in mice. Pharmacokinetic property of XL01126 in mice Route Dose (mg/kg) CL (L/h/kg)
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Liu, Xingui, et al. Discovery of XL01126: A Potent, Fast, Cooperative, Selective, Orally Bi- oavailable and Blood Brain Barrier Penetrant PROTAC Degrader of Leucine Rich Repeat Kinase 2 (LRRK2). 2022.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : ≥ 100 mg/mL (98.07 mM)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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