JR14a|2411440-41-8|-陌孚医药/Medlife

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JR14a

目录号: PL03726 纯度: ≥98%

CAS No. :2411440-41-8

商品编号	规格	价格	会员价
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PL03726-10mg	10mg	¥6107.00	请登录
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中文名称	JR14a
英文名称	JR14a
英文别名	JR14a;GTPL10595;BDBM50520304;5-(Bis(4-chlorophenyl)methyl)-3-methylthiophene-2-carbonyl)-l-arginine hydrochloride
Cas No.	2411440-41-8
分子式	C₂₅H₂₆Cl₂N₄O₃S
分子量	533.47
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	JR14a 是一种有效的人补体 C3a 受体噻吩拮抗剂。JR14a 对人 C3a 受体的选择性高于 C5a 受体。JR14a 可以抑制 C3aR 介导的炎症。
生物活性	JR14a is a potent thiophene antagonist of human complement C3a receptor. JR14a shows selectivity for the human C3a receptor over C5a receptor. JR14a can suppress C3aR-mediated inflammation.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	human complement C3a receptor
体外研究(In Vitro)	JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced intracellular Ca release in human monocyte-derived macrophages, with an IC50 of 10 nM. JR14a (0.1 nM-100 μM) is metabolically stable to exposure over 1 h to rat liver microsomes. JR14a (0.1 nM-100 μM) inhibits C3a-induced β-hexosaminidase secretion in human LAD2 mast cells, with an IC50 of 8 nM. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	JR14a (10 mg/kg; p.o. 2 h prior) reduces paw swelling by 65% over control at 30 min after agonist injection in acute rat paw model of inflammation and edema. JR14a (1 mg/kg; i.v.) exhibits elimination half-life (191 min), clearance (4.4 mL/min/kg) and AUC (3795 ng?h/mL) in rats. JR14a (10 mg/kg; p.o.) exhibits C max (88 ng/mL), T max (300 min) and AUC (478 ng?h/mL) in rats. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Rowley JA, et, al. Potent Thiophene Antagonists of Human Complement C3a Receptor with Anti-Inflammatory Activity. J Med Chem. 2020 Jan 23;63(2):529-541.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (187.45 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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