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SR-4835

目录号: PL03119 纯度: ≥99%

SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

CAS No. :2387704-62-1

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中文名称	SR-4835
英文名称	SR-4835
英文别名	N-((5,6-dichloro-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)methyl)-9-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-morpholino-9H-purin-6-amine;N-[(5,6-Dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-9-(1-methylpyrazol-4-yl)-2-morpholin-4-ylpurin-6-amine;BCP33214;s8894;SR4835; SR 4835;9H-aPurin-a?-aamine, N-a[(5,a?-adichloro-a?H-abenzimidazol-a?-ayl)amethyl]a?a?-a?1-amethyl-a?H-apyrazol-a?-ayl)a?a?-a?4-amorpholinyl)a?;9H-Purin-6-amine, N-[(5,6-dichloro-1H-benzimidazol-2-yl)methyl]-9-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-2-(4-morpholinyl)-;SR-4835
Cas No.	2387704-62-1
分子式	C₂₁H₂₀Cl₂N₁₀O
分子量	499.36
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC50=99 nM，Kd=98 nM；CDK13：Kd=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。

产品详情	SR-4835 是有效，高选择性和 ATP 竞争性的 CDK12/CDK13 双重抑制剂 (CDK12：IC₅₀=99 nM，K_d=98 nM；CDK13：K_d=4.9 nM)。SR-4835 与破坏 DNA 的化学疗法和 PARP 抑制剂协同作用，并引起三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡。
生物活性	SR-4835 is a potent, highly selective and ATP competitive dual inhibitor of CDK12/CDK13 (CDK12: IC 50 =99 nM, K d =98 nM; CDK13: K d =4.9 nM). SR-4835 acts in synergy with DNA-damaging chemotherapy and PARP inhibitors and provokes triple-negative breast cancer (TNBC) cell death.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	CDK12 99 nM (IC50) CDK12 98 nM (Kd)
体外研究(In Vitro)	SR-4835 (90 nM; 0.5-48 hours) suppresses ATM and RAD51 protein levels. SR-4835 inhibits CDK12/CDK13 which triggers intronic polyadenylation site cleavage and suppresses the expression of core DNA damage response proteins. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.Western Blot Analysis
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Quereda V, et al. Therapeutic Targeting of CDK12/CDK13 in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Cell. 2019 Oct 8. pii: S1535-6108(19)30424-6.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 8.93 mg/mL (17.88 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)配制储

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[1]. Quereda V, et al. Therapeutic Targeting of CDK12/CDK13 in Triple-Negative Breast Cancer. Cancer Cell. 2019 Oct 8. pii: S1535-6108(19)30424-6.

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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