SIAIS178|2376047-73-1|-陌孚医药/Medlife

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SIAIS178

目录号: PL02967 纯度: ≥98%

CAS No. :2376047-73-1

商品编号	规格	价格	会员价
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PL02967-5mg	5mg	¥7714.00	请登录
PL02967-10mg	10mg	¥10447.00	请登录
PL02967-50mg	50mg	¥31341.00	请登录
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PL02967-200mg	200mg	询价	询价
PL02967-500mg	500mg	询价	询价
PL02967-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥8486.00	请登录

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中文名称	SIAIS178
英文名称	SIAIS178
英文别名	SIAIS178;N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-((6-(4-(8-(((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methyl-thiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)-pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl)amino)-8-oxooctanoyl)piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4-yl)amino)-thiazole-5-carboxamide;GTPL10526;compound 19 [PMID: 31539241];N-(2-Chloro-6-methylphenyl)-2-((6-(4-(8-(((S)-1-((2S,4R)-4-hydroxy-2-((4-(4-methyl-thiazol-5-yl)benzyl)carbamoyl)pyrrolidin-1-yl)-3,3-dimethyl
Cas No.	2376047-73-1
分子式	C₅₀H₆₂ClN₁₁O₆S₂
分子量	1012.68
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

产品详情	SIAIS178 是一种 PROTAC 类的有效的，选择性的 BCR-ABL 降解剂，IC₅₀ 为 24 nM。SIAIS178 通过募集 Von Hippel-Lindau (VHL) E3 泛素连接酶来降解 BCR-ABL 蛋白。SIAIS178 具有抗肿瘤活性。
生物活性	SIAIS178 is a potent and selective BCR-ABL degrader based on PROTAC technology with an IC 50 of 24 nM. SIAIS178 causes effective degradation of BCR-ABL protein by recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 ubiquitin ligase. SIAIS178 has anticancer activity.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	VHL Bcr-Abl 24 nM (IC50)
体外研究(In Vitro)	SIAIS178 (1-100 nM; for 16 hours) significantly reduces the BCR-ABL protein levels in a concentration dependent manner. SIAIS178 significantly inhibits the phosphorylation of BCR-ABL and the substrates STAT5. SIAIS178 (1, 10, 100, 1000 nM) exerts significant antiproliferative activity in BCR-ABL driven CML cell lines. SIAIS178 retains potency and selectivity against the BCR-ABL driven cell lines. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	SIAIS178 (ip; 5, 15, and 45 mg/kg; 12 days) attenuates tumor progression in a dose-dependent manner, as determined by serial volumetric measurement . SIAIS178 (iv or ip; 2 mg/kg; 24 hours) has T 1/2 of 3.82 and 12.35 hours and C max of 1165.2 nM and 30 nM for iv and ip, respectively. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Zhao Q, et al. Discovery of SIAIS178 as an Effective BCR-ABL Degrader by Recruiting Von Hippel-Lindau (VHL) E3 Ubiquitin Ligase. J Med Chem. 2019 Oct 24;62(20):9281-9298.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 300 mg/mL (296.24 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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