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APX-115

(Synonyms: Ewha-18278)

目录号: PL02468 纯度: ≥99%

APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 Ki 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

CAS No. :1395946-75-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL02468-5mg	5mg	¥2732.00	请登录
PL02468-10mg	10mg	¥4661.00	请登录
PL02468-25mg	25mg	¥8036.00	请登录
PL02468-50mg	50mg	¥15751.00	请登录
PL02468-100mg	100mg	询价	询价
PL02468-200mg	200mg	询价	询价

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中文名称	APX-115
英文名称	APX-115
英文别名	3-Phenyl-4-propyl-1-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-5-ol hydrochloride;5-Phenyl-4-propyl-2-pyridin-2-yl-1H-pyrazol-3-one;hydrochloride;APX-115
Cas No.	1395946-75-4
分子式	C₁₇H₁₈ClN₃O
分子量	315.80
包装储存	4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
详情描述	APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 K_i 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

产品详情

APX-115 (Ewha-18278) 是一种有效的，口服活性的，非选择性 Nox 抑制剂，对 Nox1，Nox2 和 Nox4 的 K_i 值分别为 1.08 μM，0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 可有效预防糖尿病小鼠的肾损伤。

生物活性

APX-115 (Ewha-18278) is a potent, orally active pan NADPH oxidase (Nox) inhibitor with K i values of 1.08 μM, 0.57 μM, and 0.63 μM for Nox1, Nox2 and Nox4, respectively. APX-115 effectively prevents kidney injury.

性状

Solid

IC50 & Target[1][2]

Ki: 1.08 μM (Nox1), 0.57 μM (Nox2) and 0.63 μM (Nox4)

体外研究(In Vitro)

APX-115 (5?μM; 60?min) almost completely suppresses high glucose-induced proinflammatory and profibrotic molecule expression in the mouse podocyte cell line.
In the kidney, APX-115 attenuates Nox gene upregulation and protein expression while improving inflammatory and fibrotic processes.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究(In Vivo)

APX-115 (oral gavage; 60?mg/kg/day; for 12 weeks) significantly improves insulin resistance in diabetic mice.
APX-115 treatment decreases the urinary excretion of albumin and plasma creatinine levels.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model:

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moistur In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Kwon G, et al. A novel pan-Nox inhibitor, APX-115, protects kidney injury in streptozotocin-induced diabetic mice: possible role of peroxisomal and mitochondrial biogenesis. Oncotarget. 2017 Jun 16;8(43):74217-74232.
[2]. Cha JJ, et al. APX-115, a first-in-class pan-NADPH oxidase (Nox) inhibitor, protects db/db mice from renal injury. Lab Invest. 2017 Apr;97(4):419-431.

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 100 mg/mL (316.66 mM; Need ultrasonic)配制储备液

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

APX-115

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