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VRT-043198

目录号: PL02020 纯度: ≥98%

VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

CAS No. :244133-31-1

商品编号	规格	价格	会员价
PL02020-5mg	5mg	¥2410.00	请登录
PL02020-10mg	10mg	¥4018.00	请登录
PL02020-25mg	25mg	¥7232.00	请登录
PL02020-50mg	50mg	¥12054.00	请登录
PL02020-100mg	100mg	¥20090.00	请登录
PL02020-200mg	200mg	询价	询价
PL02020-500mg	500mg	询价	询价
PL02020-10mM*1mLinDMSO	10mM*1mLinDMSO	¥2652.00	请登录

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中文名称	VRT-043198
英文名称	VRT-043198
英文别名	VRT 043198;Q257O24H4J;GTPL9034;(S)-3-({1-((S)-1-((S)-2-{(1-(4-Amino-3-chlorophenyl)methanoyl)amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)pyrrolidin-2yl)methanoyl}amino)-4-oxobutyric acid;L-Prolinamide, N-(4-amino-3-chlorobenzoyl)-3-methyl-L-valyl-N-((1S)-2-carboxy-1-formylethyl)-;(s)-3-({1-[(s)-1-((s)-2-{[1-(4-amino-3-chlorophenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidin-2yl]-methanoyl}-amino)-4-oxo-butyric acid;Unii-Q257O24H4J;VRT-043198
Cas No.	244133-31-1
分子式	C₂₂H₂₉ClN₄O₆
分子量	480.94
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 Ki 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。

产品详情	VRT-043198 是 VX-765 (Belnacasan) 的活性代谢物，是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的 caspase-1 的抑制剂。VRT-043198 对 caspase-1 和 caspase-4 的 K_i 值分别为 0.8 nM 和 0.6 nM。
生物活性	VRT-043198, the drug metabolite of VX-765 (Belnacasan), is a potent, selective and blood-brain barrier permeable inhibitor of interleukin-converting enzyme/caspase-1 subfamily caspases. VRT-043198 exhibits K i values of 0.8 nM and 0.6 nM for ICE/caspase-1 and caspase-4, respectively.
性状	Solid
IC50 & Target[1][2]	Caspase-1 0.8 nM (Ki) Caspase-4 0.6 nM (Ki)
体外研究(In Vitro)	VRT-043198 exhibits 100- to 10,000-fold selectivity against other caspase-3 and -6 to -9. VRT043198 inhibits the release of interleukin (IL)-1β and IL-18, but it has little effect on the release of several other cytokines, including IL-1α, tumor necrosis factor-, IL-6 and IL-8. VRT-043198 inhibited IL-1β release from both PBMCs (n = 8) and whole blood (n = 4) with IC50 values of 0.67±0.55 and 1.9±0.80 nM, respectively. VRT-043198 lacks potent antiapoptotic activity. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究(In Vivo)	VX-765 is converted rapidly to VRT-043198 under the action of plasma and liver esterases and also much more slowly in aqueous solution. VX765 reduces disease severity and the expression of inflammatory mediators in models of rheumatoid arthritis and skin inflammation. VX765 (25, 50, 100, or 200 mg/kg) inhibits lipopolysaccharide-induced cytokine secretion. has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
运输条件	Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
参考文献	[1]. Woods Wannamaker, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-conver

溶解度数据	In Vitro: DMSO : 180 mg/mL (374.27 mM; Need ultrasonic)配制储备液

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产品使用指南

Data Sheet

[1]. Woods Wannamaker, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoyl)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-conver

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

VRT-043198

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