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Filibuvir

目录号: PL01192 纯度: ≥99%

Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。

CAS No. :877130-28-4

商品编号	规格	价格	会员价
PL01192-1mg	1mg	¥590.00	请登录
PL01192-5mg	5mg	¥1585.00	请登录
PL01192-10mg	10mg	¥2355.00	请登录
PL01192-50mg	50mg	询价	询价

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中文名称	Filibuvir
中文别名	(R)-6-环戊基-6-[2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基]-3-[(5,7-二甲基-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮;(R)-6-环戊基-6-[2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基]-3-[(5,7-二甲基-[1,2,4]噻唑并[1,5-a]嘧啶-2-基)甲基]-4-羟基-5,6-二氢-2H-吡喃-2-酮
英文名称	Filibuvir
英文别名	(R)-6-Cyclopentyl-6-[2-(2,6-diethylpyridin-4-yl)ethyl]-3-[(5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)methyl]-4-hydroxy-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one;(2R)-2-cyclopentyl-2-[2-(2,6-diethylpyridin-4-yl)ethyl]-5-[(5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)methyl]-4-hydroxy-3H-pyran-6-one;2H-PYRAN-2-ONE, 6-CYCLOPENTYL-6-[2-(2,6-DIETHYL-4-PYRIDINYL)ETHYL]-3-[(5,7-DIMETHYL[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRIMIDIN-2-YL...;Filibuvir;(R)-6-Cyclopentyl-6-(2-(2,6-diethylpyridin-4-yl)ethyl)-3-((5,7-dimethyl-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidin-2-yl)methyl)-4-hydroxy-5,6-dihydro-2H-pyran-2-one;198J479Y2L;Filibuvir [USAN:INN];3frz;6-Cyclopentyl-6-(2-(2,6-diethylpyridin-4-yl)ethyl)-3-((5,7-dimethyl-(1,2,4)triazolo(1,5-a)pyrimidin-2-yl)methyl)-4-h
Cas No.	877130-28-4
分子式	C₂₉H₃₇N₅O₃
分子量	503.64
包装储存	Powder -20°C 3 years；4°C 2 years
详情描述	Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。

产品详情

Filibuvir 是一种口服有效，选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子，EC₅₀ 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成，并有效降低病毒 RNA 的积累。

生物活性

Filibuvir is an orally active, selective non-nucleoside inhibitor of the HCV nonstructural 5B protein (NS5B) RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). Filibuvir binds noncovalently in the thumb II allosteric pocket of NS5B. Filibuvir inhibits genotype 1a and 1b replicons with EC 50 s of 59 nM for both isoforms, respectively. Filibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis and potently decreases viral RNA accumulation.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

Filibuvir (0.01-10000 nM; 48 h) inhibits the WT 1b replicon in a dose-dependent manner, with an EC50 of ～70 nM in Huh7.5 cells harboring the HCV replicon. Filibuvir binds to the HCV polymerase with a dissociation constant of 29 nM.
Filibuvir preferentially inhibits elongative RNA synthesis rather than de novo-initiated RNA synthesis. Filibuvir has no obvious effect on de novo-initiated RNA synthesis (IC50=～5 μM) but decreases primer extension from PE46, with an IC50 of 73 nM.
has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder -20°C 3 years；4°C 2 years

ClinicalTrial

参考文献

[1]. Wagner F, et al. Antiviral activity of the hepatitis C virus polymerase inhibitor filibuvir in genotype 1-infected patients. Hepatology. 2011 Jul;54(1):50-9.
[2]. Guanghui Yi, et al. Biochemical study of the comparative inhibition of hepatitis C virus RNA polymerase by VX-222 and filibuvir. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Feb;56(2):830-7.

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产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

Filibuvir

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