TG4-155|1164462-05-8|-陌孚医药/Medlife

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TG4-155

目录号: PC11487 纯度: ≥98%

CAS No. :1164462-05-8

商品编号	规格	价格	会员价	是否有货	数量
PC11487-5mg	5mg	¥1085.00	请登录
PC11487-10mg	10mg	¥1907.50	请登录

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中文名称

TG4-155

中文别名

(2E)-N-[2-(2-甲基-1H-吲哚-1-基)乙基]-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)-2-丙烯酰胺

英文名称

TG4-155

英文别名

TG 4-155;(E)-N-(2-(2-Methyl-1H-indol-1-yl)ethyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide;(2E)-N-[2-(2-Methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-2-propenamide;(E)-N-[2-(2-methylindol-1-yl)ethyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-enamide;YBHUXHFZLMFETJ-MDZDMXLPSA-N;SMR000237431;MLS000724641;GTPL5818;SYN5120;AOB1790;HMS2242E03;BCP25837;TG4155;BDBM50016949;TG4 155;Q27088974;(2E)-N-[2-(2-methyl-1H-indol-1-yl)ethyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide;(2E)-N-;TG4-155

Cas No.

1164462-05-8

分子式

C₂₃H₂₆N₂O₄

分子量

394.46

包装储存

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

生物活性

TG4-155 is a potent, brain-permeant and selective EP2 receptor antagonist with a K_i of 9.9 nM. TG4-155 shows low nanomolar antagonist activity against only EP2 and DP1. TG4-155 has an EP2 Schild K_B of 2.4 nM and displays 550-4750-fold selectivity for EP2 over EP1, EP3, EP4 and IP, but only 14-fold selectivity against the DP1 receptor.

性状

Solid

体外研究(In Vitro)

TG4-155 inhibits the serotonin 5-HT2B receptor with IC₅₀=2.6 μM and hERG (human Ether-à-go-go-Related Gene) with IC₅₀=12 μM.
PGE₂ (0.1-10 μM) stimulation significantly enhances human prostate cancer cell line PC3 cell growth in a concentration-dependent manner with a maximal response being obtained at approximately 1 μM. This PGE₂-induced cancer cell proliferation is significantly suppressed by TG4-155 (0.01-1μM ; 48 hours) in a concentration-dependent manner.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	PC3 cells
Concentration:	48 hours
Incubation Time:	0.01, 0.1, and 1 μM
Result:	Significantly suppressed PGE₂-induced cancer cell proliferation in a concentration-dependent manner.

体内研究(In Vivo)

Administration of TG4-155 (5 mg/kg, i.p.; at 1 and 12 h) significantly reduces status epilepticus (SE)-induced neurodegeneration scores in C57BL/6 mice.
TG4-155 (3 mg/kg; i.p.) displays a bioavailability of 61% (i.p. route compared with i.v.), a plasma half-life (t_1/2) of 0.6 h, and a brain/plasma ratio of 0.3 in C57BL/6 mice.

Medlife has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice (8-12 wk old)
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	I.p.; at 1 and 12 h
Result:	Administration significantly reduced SE-induced neurodegeneration scores by 91% in hippocampal subregions CA1, by 80% in CA3, and by 63% in hilus.

Animal Model:	C57BL/6 mice
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	I.p.
Result:	Displayed a bioavailability of 61% (i.p. route compared with i.v.), t_1/2 of 0.6 h, and a brain/plasma ratio of 0.3.

运输条件

Room temperature or refrigerated transportation.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

[1]. Jiang J, et al. Role of prostaglandin receptor EP2 in the regulations of cancer cell proliferation, invasion, and inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):360-7. [Information]

[2]. Ganesh T. Prostanoid receptor EP2 as a therapeutic target. J Med Chem. 2014 Jun 12;57(11):4454-65. [Information]

[3]. Jiang J, et al. Small molecule antagonist reveals seizure-induced mediation of neuronal injury by prostaglandin E2 receptor subtype EP2. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Feb 21;109(8):3149-54. [Information]

溶解度数据

体外研究:

DMSO : 125 mg/mL (316.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备溶液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5351 mL	12.6756 mL	25.3511 mL
5 mM	0.5070 mL	2.5351 mL	5.0702 mL
10 mM	0.2535 mL	1.2676 mL	2.5351 mL

产品不同，其溶解度不同。建议根据产品选择合适的溶剂配制储备溶液；配成溶液后，建议分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，建议在 6 个月内使用，-20°C 储存时，建议在 1 个月内使用。

体内研究:

建议根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都建议先按照 体外研究 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH?O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

建议依照次序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

搜索质检报告(COA)

产品使用指南

Data Sheet

1：一般建议：溶解度为Medlife测试数据，可能与文献描述存在差异。这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考，具体以实验方案为准。

2：储存条件：粉末-20°C一般情况可以保存3年，溶于溶剂-80°C一般情况可以保存1年。不同产品及不同批次产品可能存在差异，请细致阅读产品信息，并辅助参考相关文献描述。

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